Bexarotene

別名: LGD1069 中文名稱：貝沙羅汀,蓓薩羅丁

目錄號：S2098 Purity: 99.96%

Bexarotene是一種維甲酸，特定選擇性作用于維甲酸X受體，用作口服的抗腫瘤藥，治療皮膚T細(xì)胞淋巴瘤。

Bexarotene Chemical Structure

CAS: 153559-49-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1056.52	現(xiàn)貨
50mg	785.39	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

Bexarotene相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	RAR RXR	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	TTNPB AM580 Tamibarotene Fenretinide UVI 3003 SR 11237	點擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Bexarotene是一種維甲酸，特定選擇性作用于維甲酸X受體，用作口服的抗腫瘤藥，治療皮膚T細(xì)胞淋巴瘤。

靶點

RXR ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細(xì)胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達(dá)。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細(xì)胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達(dá)無明顯影響。^[1] 在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細(xì)胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達(dá)。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細(xì)胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達(dá)無明顯影響。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在動物模型中，Bexarotene顯著防止ER陰性乳腺腫瘤形成，毒性比天然存在的類視色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸潤前乳腺病變，如增生和癌的發(fā)展。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03323658	Completed	Breast Atypical Ductal Hyperplasia\|Breast Atypical Lobular Hyperplasia\|Breast Ductal Carcinoma In Situ\|Breast Lobular Carcinoma In Situ\|Invasive Breast Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	June 15 2018	Phase 1
NCT01569724	Completed	Hypertriglyceridemia\|Cutaneous T Cell Lymphoma	Rennes University Hospital	January 2012	Phase 4
NCT01001143	Completed	Leukemia Myeloid Acute	Washington University School of Medicine	May 2010	Phase 1
NCT00615784	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	May 25 2010	Phase 2
NCT00125372	Completed	Carcinoma Non-small-cell Lung	Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|Ligand Pharmaceuticals\|Genentech Inc.	December 2005	Not Applicable
NCT00316030	Completed	AML\|Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	January 2004	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	348	分子式	C₂₄H₂₈O₂
CAS號	153559-49-0	SDF	Download Bexarotene SDF
Smiles	CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (201.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL ( (51.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):