BQ-123

目錄號(hào)：S7883 Purity: 99.97%

BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。

BQ-123 Chemical Structure

CAS: 136553-81-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	876.01	現(xiàn)貨
5mg	3232.35	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

BQ-123相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ET-A ET-B	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。

靶點(diǎn)

Endothelin A receptor ^[1]
(Cell-free assay)

7.3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在豬主動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞中，BQ-123選擇性抑制ETA介導(dǎo)的收縮。^[1]在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，BQ-123抑制內(nèi)皮素-1誘導(dǎo)的磷酸肌醇分解和DNA合成。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)改善心肌缺血再灌注損傷。^[3]在戊四唑(PTZ)誘導(dǎo)的強(qiáng)直陣攣發(fā)作的大鼠中，BQ-123 (3 mg/kg, i.v.)有效阻止癲癇的形成和發(fā)作。^[4]在懷孕的C57BL/6小鼠中，BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通過(guò)誘導(dǎo)子宮和胎盤(pán)中IL-10，防止LPS誘導(dǎo)的小鼠早產(chǎn)。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 Wistar 大鼠
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04449198	Recruiting	Type 1 Diabetes	Augusta University	October 14 2020	Early Phase 1
NCT00745693	Completed	Coronary Disease	University of Edinburgh\|Ume? University	March 2008	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282942/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1318228/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20888175/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24449761/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230003/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282942/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1318228/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20888175/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24449761/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230003/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	610.7	分子式	C₃₁H₄₂N₆O₇
CAS號(hào)	136553-81-6	SDF	Download BQ-123 SDF
Smiles	CC(C)CC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(=O)N1)C(C)C)CC(=O)O)CC3=CNC4=CC=CC=C43
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (163.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (24.56 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (163.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (81.87 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (163.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 92 mg/mL (150.64 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (8.19mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (0.82mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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