Endothelin Receptor

亞型特異性產(chǎn)品

ET-A ET-B

Endothelin Receptor產(chǎn)品

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Endothelin Receptor拮抗劑 (11)
新Endothelin Receptor產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) 是一種內(nèi)皮素(ET)受體拮抗劑，靶點(diǎn)有ET-A和ET-B，K_i分別為4.7 nM和95 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S8051	Macitentan	Macitentan是一種口服有效的，非肽類，ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑，IC50為0.5 nM/391 nM。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S7883	BQ-123	BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。	Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3 Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054)是一種特異性的Endothelin (ET)A拮抗劑，IC50為21 nM，對(duì)ETB沒(méi)有抑制活性。Phase 3。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高選擇性的內(nèi)皮素-1A型受體拮抗劑，IC50為18 nM，用于治療肺動(dòng)脈高血壓（PAH）。	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220	Bosentan	Bosentan 是一種 endothelin (ET) receptor 拮抗劑，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分別為 4.7 nM 和 95 nM。	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的雙重拮抗劑。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一種選擇性內(nèi)皮素A受體(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗劑，適用于口服治療頑固性高血壓。
E3868	Pearl Extract	Pearl Extract從珍珠中提取，可抑制內(nèi)皮素，從而通過(guò)拮抗內(nèi)皮素，安全有效地美白肌膚。
E7301	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) 是內(nèi)皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，Ki 為 0.034 nM。它通過(guò)抑制前列腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡來(lái)發(fā)揮抗腫瘤活性。
E4771	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的藥理活性代謝物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 雙重拮抗劑，IC50 值分別為 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分別為 6.7 和 5.5。
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) 是一種內(nèi)皮素(ET)受體拮抗劑，靶點(diǎn)有ET-A和ET-B，K_i分別為4.7 nM和95 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S8051	Macitentan	Macitentan是一種口服有效的，非肽類，ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑，IC50為0.5 nM/391 nM。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S7883	BQ-123	BQ-123 是一種選擇性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗劑，IC50 為 7.3 nM。Phase 2。	Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3 Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054)是一種特異性的Endothelin (ET)A拮抗劑，IC50為21 nM，對(duì)ETB沒(méi)有抑制活性。Phase 3。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高選擇性的內(nèi)皮素-1A型受體拮抗劑，IC50為18 nM，用于治療肺動(dòng)脈高血壓（PAH）。	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220	Bosentan	Bosentan 是一種 endothelin (ET) receptor 拮抗劑，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分別為 4.7 nM 和 95 nM。	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的雙重拮抗劑。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一種選擇性內(nèi)皮素A受體(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗劑，適用于口服治療頑固性高血壓。
E3868	Pearl Extract	Pearl Extract從珍珠中提取，可抑制內(nèi)皮素，從而通過(guò)拮抗內(nèi)皮素，安全有效地美白肌膚。
E7301	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) 是內(nèi)皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，Ki 為 0.034 nM。它通過(guò)抑制前列腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡來(lái)發(fā)揮抗腫瘤活性。
E4771	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的藥理活性代謝物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 雙重拮抗劑，IC50 值分別為 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分別為 6.7 和 5.5。

Endothelin Receptor

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信號(hào)通路圖