Clarithromycin

別名: A-56268 中文名稱：克拉霉素

目錄號：S2555 Purity: 99.86%

Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是CYP3A4抑制劑，用于治療許多細菌感染。

Clarithromycin Chemical Structure

CAS: 81103-11-9

規(guī)格	價格	庫存
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是CYP3A4抑制劑，用于治療許多細菌感染。

靶點

CYP3A4 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Clarithromycin劑量依賴性抑制單核細胞和THP-1細胞中細菌誘導的白介素-8的產(chǎn)生。Clarithromycin調(diào)節(jié)三個其他啟動子，其具有NF-kappa B或者AP-1結(jié)合序列:兩個合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一個天然產(chǎn)生的(ELAM-Luc)。^[1] Clarithromycin濃度相關(guān)性抑制U-937和Jurkat 細胞中TNF-alpha誘導的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937，Jurkat，A549細胞，和PBMC中TNF-alpha誘導的，以及PBMC中SEA誘導的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937細胞中NF-kappaB依賴性報告基因的表達。^[2] Clarithromycin顯著抑制71%的每種細胞因子的產(chǎn)生，并顯著增加29%的人單核細胞。^[3] Clarithromycin以劑量和培育時間依賴的方式抑制腫瘤壞死因子(TNF)-alpha-誘導的IL-8基因表達。Clarithromycin抑制TNF-alpha處理的BET-1A細胞中AP-1結(jié)合。Clarithromycin主要通過人氣道上皮細胞中AP-1結(jié)合位點抑制IL-8基因轉(zhuǎn)錄。^[4] Clarithromycin抑制人鼻腔上皮細胞中流感嗜血桿菌內(nèi)毒素(HIE)刺激的IL-1 beta基因表達。Clarithromycin抑制鼻腔成纖維細胞中IL-1 beta刺激的細胞間黏附因子-1基因表達。Clarithromycin減少人鼻腔上皮細胞和成纖維細胞中HIE或 IL-1 beta刺激的NF-kappa B的DNA結(jié)合活性。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05664685	Completed	Helicobacter Pylori Infection	Pontificia Universidad Catolica de Chile	October 17 2022	Phase 4

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12003967/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11120942/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10221415/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10615065/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10646728/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12003967/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11120942/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10221415/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10615065/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10646728/

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化學信息&溶解度

分子量	747.95	分子式	C₃₈H₆₉NO₁₃
CAS號	81103-11-9	SDF	Download Clarithromycin SDF
Smiles	CCC1C(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)O)(C)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (66.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL ( (6.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3mg/ml (4.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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