Cobicistat

別名: GS-9350 中文名稱(chēng)：可比司他

目錄號(hào)：S2900 Purity: 99.25%

Cobicistat是一種有效的CYP3A選擇性抑制劑，IC50為30 - 285 nM。

Cobicistat Chemical Structure

CAS: 1004316-88-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2612.61	現(xiàn)貨
10mg	3025.66	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.25%

99.25

Cobicistat相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Uniconazole (S 3307D) Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Benzbromarone Piperine Tanshinone IIA sulfonate sodium Ellipticine hydrochloride	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Cobicistat是一種有效的CYP3A選擇性抑制劑，IC50為30 - 285 nM。

靶點(diǎn)

CYP3A ^[1]

30 nM-285 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cobicistat (GS-9350)是有效的人類(lèi)細(xì)胞色素P450 3A (CYP3A)酶的選擇性抑制劑。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50為 30 nM 到285 nM。與Ritonavir相比, GS-9350缺乏抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染實(shí)驗(yàn)中，作用于HIV-1蛋白酶IC50為>30μM ，EC50為>30μM，所以GS-9350更適合用于促進(jìn)抗HIV藥物，在選擇有潛力的抗HIV突變體的藥物上沒(méi)有風(fēng)險(xiǎn)。GS-9350顯示降低藥物相互作用的傾向，改善藥物的耐受性比Ritonavir有效。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞色素 P450 抑制實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	在人類(lèi)肝微粒體組分中重復(fù)測(cè)定對(duì)細(xì)胞色素P450活性的抑制作用。反應(yīng)條件與溫育時(shí)間和肝微粒體蛋白濃度呈線性相關(guān)。底物濃度等于或低于在相同反應(yīng)條件下測(cè)定的各自的K_m值。使用特定的，內(nèi)標(biāo)準(zhǔn)控制的HPLC MS/MS檢測(cè)測(cè)定代謝物和/或底物的濃度。在形成代謝產(chǎn)物的反應(yīng)過(guò)程中檢測(cè)到有少于20％的底物消耗。除非另有說(shuō)明，微粒體組分在磷酸鉀緩沖液中稀釋?zhuān)缓笈c底物和抑制劑在37°C下預(yù)溫育5分鐘，加入NADPH反應(yīng)系統(tǒng)開(kāi)始反應(yīng)，再在37°C下振蕩溫育。進(jìn)行平行實(shí)驗(yàn)，檢測(cè)酶選擇性的陽(yáng)性對(duì)照抑制劑。在適當(dāng)時(shí)間，除去混合物的等分試樣，加入有各自?xún)?nèi)部標(biāo)準(zhǔn)的甲醇和乙腈混合物終止反應(yīng)。離心后的上清液等分試樣進(jìn)行HPLC-MS/MS分析。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06014489	Recruiting	AML Adult	Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland	January 17 2024	Phase 2
NCT05197075	Completed	Human Immunodeficiency Virus (HIV)	Janssen Research & Development LLC	August 3 2022	Phase 1
NCT05378906	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	June 7 2022	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000257

參考文獻(xiàn)

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000257

化學(xué)信息&溶解度

分子量	776.02	分子式	C₄₀H₅₃N₇O₅S₂
CAS號(hào)	1004316-88-4	SDF	Download Cobicistat SDF
Smiles	CC(C)C1=NC(=CS1)CN(C)C(=O)NC(CCN2CCOCC2)C(=O)NC(CCC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OCC4=CN=CS4)CC5=CC=CC=C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (128.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (128.86 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (128.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (128.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (12.89mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG 300中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入550μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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