Deferasirox (ICL670)

別名: CGP-72670, ICL-670

目錄號(hào)：S1712 Purity: 99.95%

Deferasirox是一種鐵螯合劑，是cytochrome P450 3A4誘導(dǎo)劑，Cytochrome P450 2C8的抑制劑，Cytochrome P450 1A2抑制劑。Deferasirox 引起的鐵損耗可促進(jìn)BclxL下調(diào)和細(xì)胞死亡。

Deferasirox (ICL670) Chemical Structure

CAS: 201530-41-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1308.35	現(xiàn)貨
5mg	977.16	現(xiàn)貨
25mg	3835.63	現(xiàn)貨
100mg	8165.43	現(xiàn)貨
1g	30876.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Deferasirox (ICL670)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Uniconazole (S 3307D) Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Benzbromarone Piperine Tanshinone IIA sulfonate sodium Ellipticine hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM	20005708
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM	20005708
Sf9	Function assay	20 mins	Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM	23956101
SK-N-MC	Toxicity assay		Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM	20041672
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述	Deferasirox是一種鐵螯合劑，是cytochrome P450 3A4誘導(dǎo)劑，Cytochrome P450 2C8的抑制劑，Cytochrome P450 1A2抑制劑。Deferasirox 引起的鐵損耗可促進(jìn)BclxL下調(diào)和細(xì)胞死亡。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Deferasirox 有效螯合來自Rhizopus oryzae 的鐵離子，在濃度遠(yuǎn)低于臨床上可實(shí)現(xiàn)的血清水平時(shí)，在體外對(duì)28／29的臨床分離的Mucorales有作用。^[1] Deferasirox 誘導(dǎo)顯著抑制NF-κB的活性，并在28／40的外周血樣本中誘導(dǎo)它的活性亞單位p65的一個(gè)細(xì)胞質(zhì)封存處于非活性形式。^[2] Deferasirox 可抑制3種人髓細(xì)胞系（K562，U937和HL60），其IC50在17-50 mM。^[3] Deferasirox 是cidal在體外抑制A. fumigatus，MIC和MFC分別時(shí)25 毫克/升和50 毫克/升。^[5]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR		26965928
	Immunofluorescence	Bax / TOM22 Cytochrome c		28139717
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability		26965928

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在糖尿病ketoacidotic或中性粒細(xì)胞減少小鼠中，Deferasirox 顯著提高生存率并降低毛霉菌組織的真菌負(fù)擔(dān)，脂質(zhì)體amphotericin B有類似治療效果。Deferasirox也增強(qiáng)了宿主對(duì)mucormycosis的炎癥反應(yīng)。Deferasirox和脂質(zhì)體amphotericin B聯(lián)用時(shí)協(xié)同提高生存率并降低毛霉菌組織的真菌負(fù)擔(dān)。^[1] Deferasirox 口服給藥大鼠，至少吸收75％，且生物利用度為26％。Deferasirox（靜脈注射和口服）在血液循環(huán)主要在不變的形式和其鐵絡(luò)合物存在，Deferasirox有99.2％與血漿蛋白結(jié)合。^[4] Deferasirox 單藥治療小幅延長小鼠對(duì)IPA的生存。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04423237	Recruiting	Iron Overload	University of Pisa\|IRCCS Burlo Garofolo\|University of Genova	September 30 2020	--
NCT03920657	Terminated	Myelodysplastic Syndromes	Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS	October 4 2019	Phase 2
NCT03372083	Completed	Iron Overload	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 16 2018	Phase 4
NCT02663752	Terminated	Myelodysplastic Syndrome	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 30 2016	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17786247/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534700/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298223/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775980/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19942619/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17786247/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298223/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775980/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19942619/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	373.36	分子式	C₂₁H₁₅N₃O₄
CAS號(hào)	201530-41-8	SDF	Download Deferasirox (ICL670) SDF
Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.35 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (24.1 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.35 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (198.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (40.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.700mg/ml (9.91mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL74mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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