DMF (Dimethyl Fumarate)

別名: BG-12 中文名稱(chēng)：富馬酸二甲酯

目錄號(hào)：S2586 Purity: 99.98%

DMF (Dimethyl Fumarate)是一種很有前途的新型口服治療選擇，治療復(fù)發(fā)-緩解型多發(fā)性硬化癥患者，降低疾病惡化。Dimethyl Fumarate是一種nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2)通路的激活劑，并誘導(dǎo)抗氧化基因的上調(diào)表達(dá)。

DMF (Dimethyl Fumarate) Chemical Structure

CAS: 624-49-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	647.05	現(xiàn)貨
500mg	574.26	現(xiàn)貨
1g	811.49	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.98%

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生物活性

產(chǎn)品描述	DMF (Dimethyl Fumarate)是一種很有前途的新型口服治療選擇，治療復(fù)發(fā)-緩解型多發(fā)性硬化癥患者，降低疾病惡化。Dimethyl Fumarate是一種nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2)通路的激活劑，并誘導(dǎo)抗氧化基因的上調(diào)表達(dá)。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dimethyl fumarate引起短暫的氧化應(yīng)激，這導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄因子核因子紅細(xì)胞2相關(guān)因子2水平和核定位的增加以及隨后神經(jīng)細(xì)胞中谷胱甘肽合成和循環(huán)使用的增大。^[1]Dimethyl fumarate通過(guò)減少炎性細(xì)胞因子（IL-12和IL-6）的產(chǎn)生和MHC II類(lèi)，CD80和CD86的表達(dá)來(lái)抑制樹(shù)突狀細(xì)胞（DC）的成熟。Dimethyl fumarate通過(guò)降低p65的核異位和磷酸化來(lái)削弱核因子κB（NF-κB）的信號(hào)。Dimethyl fumarate通過(guò)抑制NF-κB和ERK1/2-MSK1信號(hào)通路來(lái)抑制DCs的成熟和隨后Th1和Th17細(xì)胞的分化。^[2] 在大鼠心臟血管內(nèi)皮細(xì)胞（RHEC）中，Dimethyl fumarate抑制TNF-α誘導(dǎo)的NF-κB的核進(jìn)入。^[3] Dimethyl fumarate，抗氧化反應(yīng)的免疫調(diào)節(jié)劑和誘導(dǎo)劑，抑制HIV復(fù)制和神經(jīng)毒素的釋放。Dimethyl fumarate衰減CCL2誘導(dǎo)的單核細(xì)胞趨化，表明Dimethyl fumarate可以降低招募活化的單核至CNS以響應(yīng)炎癥遞質(zhì)。^[4]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL		28289076

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Dimethyl fumarate抑制NF-κB在RHEC中入核并減少缺血再灌注大鼠體內(nèi)的心肌梗死面積。^[3] 在C57BL/6小鼠中，Dimethyl fumarate口服給藥導(dǎo)致Nrf2和Nrf2調(diào)節(jié)的細(xì)胞保護(hù)基因的mRNA和蛋白質(zhì)水平，衰減6-OHDA誘導(dǎo)的紋狀體氧化應(yīng)激和炎癥。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06409429	Not yet recruiting	Pancreatic Cancer	Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital	May 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06349889	Not yet recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Nasopharyngeal Cancer	Sun Yat-sen University\|Nanfang Hospital Southern Medical University\|West China Hospital	May 1 2024	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22769044/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22733812/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18405893/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22769044/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22733812/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18405893/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

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