Droperidol

別名: NSC 169874,Dehydrobenzperidol 中文名稱：氟哌利多

目錄號(hào)：S4096 Purity: 99.66%

Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在邊緣系統(tǒng)中有效拮抗多巴胺受體亞型2(D2DR)。

Droperidol Chemical Structure

CAS: 548-73-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	795.96	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S409602 DMSO]76 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.66%

99.66

Droperidol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MPTP Hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride Azaperone SKF38393 HCl Levosulpiride C-DIM12 Sulpiride ONC206 Rotundine PD128907 HCl Piribedil Tiapride Hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在邊緣系統(tǒng)中有效拮抗多巴胺受體亞型2(D2DR)。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Droperidol可產(chǎn)生輕度的α-受體抑制和周圍血管擴(kuò)張。Droperidol作用于離體的動(dòng)物心室肌細(xì)胞，阻斷鉀離子流出在心肌細(xì)胞，導(dǎo)致劑量依賴性的延遲復(fù)極化。Droperidol還可誘導(dǎo)離體動(dòng)物Purkinje fibers的早期去極化。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔，以劑量依賴性的方式增加動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間（APD），而不改變Purkinje fibers的其它參數(shù)。Droperidol (1 mM-3 mM)導(dǎo)致兔Purkinje fibers的延長效應(yīng)的逆轉(zhuǎn)。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers動(dòng)作電位的振幅和靜息膜電位，以 50％的復(fù)極化縮短APD并伴隨著_Vmax的顯著降低。Droperidol對復(fù)極化產(chǎn)生雙重作用，以低濃度延長EADs的發(fā)展和兔Purkinje fibers隨后觸發(fā)的活動(dòng)。^[2] Droperidol (3 mg/kg,單劑量）不僅在空場實(shí)驗(yàn)中降低活動(dòng)和飼養(yǎng)頻率的劑量依賴性，同時(shí)也降低大鼠Apomorphine效應(yīng)的劑量依賴性。Droperidol (3 mg/kg,長期給藥)作用于大鼠，試驗(yàn)中記錄顯著誘導(dǎo)所有參數(shù)活性的耐受性。Droperidol不再對apomorphine-誘導(dǎo)的定型行為產(chǎn)生增強(qiáng)反應(yīng)。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05759481	Recruiting	Post-operative Nausea and Vomiting	Milton S. Hershey Medical Center	February 1 2024	Phase 2
NCT05244460	Recruiting	Cannabis Hyperemesis Syndrome	Mercy Health Ohio\|Lake Erie College of Osteopathic Medicine	December 2 2021	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	379.43	分子式	C₂₂H₂₂FN₃O₂
CAS號(hào)	548-73-2	SDF	Download Droperidol SDF
Smiles	C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.800mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL76mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.450mg/ml (1.19mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):