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Ebastine
別名: LAS-W 090,RP64305 中文名稱：依巴斯汀
Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是強(qiáng)效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來治療過敏性疾病。
Ebastine Chemical Structure
CAS: 90729-43-4
產(chǎn)品質(zhì)控
Ebastine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Mianserin HCl | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是強(qiáng)效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來治療過敏性疾病。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在豚鼠心室肌細(xì)胞中，Ebastine的濃度近似在一定條件下血漿中發(fā)現(xiàn)的濃度時(shí)以與電壓無關(guān)的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制為 74%)，比緩慢延遲整流鉀電流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制為60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表達(dá)非洲爪蟾卵母細(xì)胞的IKr，Kd值為0.3 μM，在3 μM時(shí)的最大抑制率為46%。Ebastine在濃度小于100 nM時(shí)產(chǎn)生對大鼠短暫鉀電流微小的影響。[1] 在人鼻息肉細(xì)胞中，Ebastine抑制抗IgE誘導(dǎo)的前列腺素D2（PGD2）和白三烯C4/D4的釋放，IC30分別是2.57 μM和9.6 μM，并抑制細(xì)胞因子的釋放。 [2] Ebastine是一種新型的組胺H1受體拮抗劑，具有起效快（快速吸收）和持續(xù)時(shí)間長（消除慢）的特點(diǎn)，至少部分地通過一種酸性代謝物（carebastine）的形成，這使它成為更有效的抗組胺藥。Ebastine具有微小的對抗乙酰膽堿的活性（上分泌物和視覺調(diào)節(jié)沒有像atropine的影響），并且穿透血 - 腦屏障（無鎮(zhèn)靜的不利影響）的能力不強(qiáng)。即使高劑量條件下，Ebastine對中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)沒有影響，并且和其它潛在合用藥物沒有相互作用。相較于于H2受體，Ebastine顯示對組胺H1的選擇性，具有對其他潛在的過敏現(xiàn)象，如白三烯C4和血小板活化因子，有中等活性，并且是針對由適當(dāng)?shù)拿艋慕M織或動(dòng)物接觸產(chǎn)生的過敏性反應(yīng)的有效抗原。[3] |
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|---|---|---|---|---|
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 469.66 | 分子式 | C32H39NO2 |
| CAS號 | 90729-43-4 | SDF | Download Ebastine SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 93 mg/mL (198.01 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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