GSK2879552 2HCl

目錄號(hào)：S7796 Purity: 99.93%

GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。

GSK2879552 2HCl Chemical Structure

CAS: 1902123-72-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1122.11	現(xiàn)貨
25mg	3360.97	現(xiàn)貨
100mg	8763.35	現(xiàn)貨
1g	32678.17	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

GSK2879552 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
THP-1	Function assay	0, 7, 47, and 3000 nM	1 day	a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM	30514804
MOLM-13	Proliferation assay		6 days	dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM	30514804
MV4-11	Antiproliferative assay		240 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM	30713023
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生物活性

產(chǎn)品描述

GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。

靶點(diǎn)

LSD1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.7 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在被檢測(cè)的165個(gè)細(xì)胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小細(xì)胞癌腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，以及20/29的AML細(xì)胞系的生長(zhǎng)，其抑制效率在40%到100%之間。被GSK2879552抑制的SCLC細(xì)胞系都表現(xiàn)出了DNA高甲基化探針的特性。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	LSD1酶學(xué)測(cè)試
激酶實(shí)驗(yàn)	LSD1的活性用辣根過(guò)氧化物酶偶聯(lián)試驗(yàn)進(jìn)行測(cè)定。產(chǎn)物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下熒光強(qiáng)度進(jìn)行測(cè)量。反應(yīng)條件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	165種人源腫瘤細(xì)胞系
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	6 d
	方法	所有細(xì)胞系最優(yōu)的接種方法是接種到384孔板中來(lái)測(cè)定6天的增殖情況。細(xì)胞培養(yǎng)24小時(shí)達(dá)到最優(yōu)的接種密度，然后用不同濃度的GSK2879552或者0.15% DMSO進(jìn)行處理。培養(yǎng)皿在37°C，5% CO2條件下培養(yǎng)6天。然后用CellTiter-Glo將細(xì)胞裂解，其化學(xué)發(fā)光信號(hào)用TECAN Safire2酶標(biāo)儀進(jìn)行測(cè)量。同時(shí)，未經(jīng)處理的細(xì)胞在剛加入化合物時(shí)收獲作為細(xì)胞起始數(shù)目的標(biāo)準(zhǔn)。六天后CTG值可以得到。利用四維方程得到的數(shù)據(jù)來(lái)計(jì)算相應(yīng)的IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1		26175415
	Growth inhibition assay	Cell viability		30514804

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在含有SCLC腫瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表現(xiàn)出了17%-83%的腫瘤生長(zhǎng)抑制效應(yīng)。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02929498	Terminated	Myelodysplastic Syndrome\|Myelodysplastic Syndromes	GlaxoSmithKline\|Parexel	July 31 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02177812	Terminated	Leukaemia Myelocytic Acute	GlaxoSmithKline	August 27 2014	Phase 1
NCT02034123	Terminated	Carcinoma Small Cell	GlaxoSmithKline	February 4 2014	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	437.4	分子式	C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl
CAS號(hào)	1902123-72-1	SDF	Download GSK2879552 2HCl SDF
Smiles	C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 44 mg/mL (100.59 mM)

DMSO : 29 mg/mL ( (66.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 42 mg/mL (96.02 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.350mg/ml (9.95mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL87mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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