JTE 013

目錄號(hào)：S7182 Purity: 99.99%

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗劑（IC50=17.6 nM）。在超過10 μM的濃度下，對(duì)S1P1或S1P3沒有作用。在HTC4細(xì)胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值為237 nM。

JTE 013 Chemical Structure

CAS: 383150-41-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	1179.69	現(xiàn)貨
50mg	4680.06	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S718201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

JTE 013相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	S1PR1 S1PR4 S1PR5 S1PR2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PF 429242 SEW 2871	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

S1PR2(human) ^[1] (in CHO cells)	S1PR2(rat) ^[1] (in CHO cells)
17 nM	22 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JTE-013能逆轉(zhuǎn)S1P2信號(hào)通路對(duì)血管ECs和平滑肌細(xì)胞的細(xì)胞遷移的抑制作用。它能夠在體外調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞緊密連接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信號(hào)通路、顯著地增強(qiáng)了S1P增加TEER（體外內(nèi)皮完整性的檢測(cè)指標(biāo)）的作用，增強(qiáng)衰老ECs中TJs的形成^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)
	濃度	0.01, 0.1, 1 μM
	孵育時(shí)間	10 min
	方法	用不同濃度的JTE-013對(duì)HUVECs進(jìn)行預(yù)處理，處理10分鐘，然后讓HUVECs向下層小室遷移4 h（下層小室中具有特定濃度的Sph-1-P）。收集、固定遷移過來的、在濾網(wǎng)下層的細(xì)胞，并進(jìn)行染色和計(jì)數(shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	SK1 / SK2		22095950

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	JTE-013對(duì)S1P2的抑制在體內(nèi)動(dòng)物細(xì)胞中顯著地抑制了微血管通透性^[2]。它能夠在中風(fēng)的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型中，通過抑制腦血管通透性、腦內(nèi)出血的發(fā)展、神經(jīng)血管損傷，調(diào)節(jié)大腦內(nèi)皮層的反應(yīng)。JTE-013在體內(nèi)、體外模型中減少肥大細(xì)胞的激活、氣道浸潤(rùn)和血清中組胺和幾種細(xì)胞因子的含量。在小鼠模型中，JTE-013抑制streptozotocin誘導(dǎo)的血糖升高、胰島B細(xì)胞凋亡以及糖尿病的發(fā)生。在新西蘭肥胖糖尿病小鼠模型中，在高脂飲食的條件下，JTE-013能夠保護(hù)胰島B細(xì)胞。對(duì)ApoE?/? 小鼠處理以JTE-013能夠降低IL-1b和IL-18的血漿濃度，S1P2基因缺陷可減少動(dòng)脈粥樣硬化。JTE-013為治療炎癥疾病如動(dòng)脈粥樣硬化和敗血癥提供了新方法^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	小鼠(C57BL/6×129Sv遺傳背景)
	Dosages	1.2 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445827/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19011048/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28035084/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20947824/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445827/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19011048/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28035084/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20947824/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	408.29	分子式	C₁₇H₁₉Cl₂N₇O
CAS號(hào)	383150-41-2	SDF	Download JTE 013 SDF
Smiles	CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (198.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (83.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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