LPL Receptor

LPL Receptor產(chǎn)品

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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻引用	實驗數(shù)據(jù)
S5002	Fingolimod (FTY720) Hydrochloride	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一種S1P拮抗劑，在K562 和 NK細胞中IC50為0.33 nM。 稀釋請用生理鹽水，請勿用PBS稀釋，可能產(chǎn)生沉淀。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8 Nat Commun, 2025, 16(1):9175 Nat Commun, 2025, 16(1):1826
S7177	PF-543 hydrochloride	PF-543 hydrochloride 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可誘導(dǎo)細胞凋亡、壞死和自噬。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):29 FASEB J, 2025, 39(12):e70768 FASEB J, 2025, 39(12):e70768
S1315	Ki16425	Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細胞系中Ki分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。	Cell Rep, 2024, 43(11):114972 JCI Insight, 2024, 9(24)e178535 Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受體調(diào)節(jié)劑，用于治療緩解型多發(fā)性硬化癥。	Nat Commun, 2024, 15(1):6970 Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047 Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗劑（IC50=17.6 nM）。在超過10 μM的濃度下，對S1P1或S1P3沒有作用。在HTC4細胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值為237 nM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):1826 Front Immunol, 2024, 15:1230735 Front Immunol, 2024, 15:1230735
S8241	Ponesimod (ACT-128800)	Ponesimod (ACT-128800)是一種具有口服活性的S1P1免疫調(diào)制劑，其EC50為5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
S4578	Tyloxapol	Tyloxapol (Triton WR1339) 是一種烷基芳基聚醚醇類的非離子液體聚合物，用作液化時的表面活性劑、去除黏膿性的和支氣管肺的分泌物。它還可以抑制血漿脂解活性，從而分解富含三酰甘油的脂蛋白。Tyloxapol 可用于誘導(dǎo)高脂血癥，動脈粥樣硬化動物模型。	iScience, 2022, 25(10):105068 Front Cell Dev Biol, 2022, 10:808140 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S2906	Ki16198	Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243是一種新型的、有效的溶血磷脂酸受體LPA1的拮抗劑，IC50為160 nM。	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095是LPA1受體的拮抗劑，對人源重組的LPA1和小鼠LPA1的IC50分別為0.98 μM和0.73 μM。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
S7180New	SEW 2871	SEW2871 是一種口服活性、強效且高度選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 (S1P1)激動劑，EC50 為 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信號通路并誘導(dǎo) S1P1 內(nèi)化和循環(huán)。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E7015	PF-543	PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一種有效，選擇性，可逆和鞘氨醇競爭性 SPHK1 抑制劑，IC50 為 2 nM，Ki 為 3.6 nM。PF-543 對 SPHK1 的選擇性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 還是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制劑，IC50 為 26.7 nM。PF-543 誘導(dǎo)細胞凋亡，壞死和自噬。	Cell Death Dis, 2024, 15(12):926 BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.05.12.090571
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一種有效的、選擇性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受體拮抗劑，在 CHO 細胞中的 EC50 值為 1.88 nM。
S0536	Ibrolipim	Ibrolipim (NO-1886) 是一種有效的脂蛋白脂肪酶 (lipoprotein lipase, LPL) 激活劑，可增加脂肪組織、心肌和骨骼肌中的 LPL mRNA 和 LPL 活性。
S3534	AM966	AM966是一種高親和力的、選擇性的、口服活性的溶血磷脂酸受體1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗劑，抑制LPA1刺激的細胞內(nèi)鈣釋放 (IC50=17 nM, 通過鈣通量測定測得)。
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一種選擇性的S1P3變構(gòu)受體激動劑，EC50為72-132 nM。	Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是S1P1-5受體的激動劑，也是GPR3、GPR6和GPR12的配體。它增強GPR3、GPR6和GPR12介導(dǎo)的細胞內(nèi)Ca2?動員，并調(diào)節(jié)增殖、遷移、細胞骨架組織、黏附連接組裝和形態(tài)發(fā)生等重要細胞過程。
S3572	BMS-986020	BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白，對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。
E7475	AM095	AM095 是一種選擇性的 LPA1 受體拮抗劑。作用于人和鼠 轉(zhuǎn)染 LPA1 的 CHO 細胞，AM095 拮抗 LPA 誘導(dǎo)的鈣流動，IC50 分別為 0.025 和 0.023 μM。
E7476New	TY-52156	TY-52156是一種S1P3受體拮抗劑，其Ki值為110 nM。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一種高選擇性 1-磷酸鞘氨醇受體 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激動劑，EC50 為 0.48 μM，不會激活其他 S1P 受體。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一種有效的選擇性 S1P4 受體激動劑，EC50 為 56 nM。
S7181	W146	W146 是一種選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 1 (S1PR1)拮抗劑，EC50 值為 398 nM。它可能在多發(fā)性硬化癥、冠狀動脈疾病、糖尿病和癌癥治療中展現(xiàn)出潛在的臨床應(yīng)用。
A2345	Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate)	Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate) 是一種針對 1-phosphate (S1P) 的人源化單克隆抗體，具有潛在的抗血管生成和抗腫瘤活性。分子量：145.5 KD。
S7177	PF-543 hydrochloride	PF-543 hydrochloride 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可誘導(dǎo)細胞凋亡、壞死和自噬。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):29 FASEB J, 2025, 39(12):e70768 FASEB J, 2025, 39(12):e70768
E7015	PF-543	PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一種有效，選擇性，可逆和鞘氨醇競爭性 SPHK1 抑制劑，IC50 為 2 nM，Ki 為 3.6 nM。PF-543 對 SPHK1 的選擇性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 還是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制劑，IC50 為 26.7 nM。PF-543 誘導(dǎo)細胞凋亡，壞死和自噬。	Cell Death Dis, 2024, 15(12):926 BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.05.12.090571
A2345	Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate)	Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate) 是一種針對 1-phosphate (S1P) 的人源化單克隆抗體，具有潛在的抗血管生成和抗腫瘤活性。分子量：145.5 KD。
S0536	Ibrolipim	Ibrolipim (NO-1886) 是一種有效的脂蛋白脂肪酶 (lipoprotein lipase, LPL) 激活劑，可增加脂肪組織、心肌和骨骼肌中的 LPL mRNA 和 LPL 活性。
S5002	Fingolimod (FTY720) Hydrochloride	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一種S1P拮抗劑，在K562 和 NK細胞中IC50為0.33 nM。 稀釋請用生理鹽水，請勿用PBS稀釋，可能產(chǎn)生沉淀。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8 Nat Commun, 2025, 16(1):9175 Nat Commun, 2025, 16(1):1826
S1315	Ki16425	Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細胞系中Ki分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。	Cell Rep, 2024, 43(11):114972 JCI Insight, 2024, 9(24)e178535 Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗劑（IC50=17.6 nM）。在超過10 μM的濃度下，對S1P1或S1P3沒有作用。在HTC4細胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值為237 nM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S2906	Ki16198	Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243是一種新型的、有效的溶血磷脂酸受體LPA1的拮抗劑，IC50為160 nM。	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095是LPA1受體的拮抗劑，對人源重組的LPA1和小鼠LPA1的IC50分別為0.98 μM和0.73 μM。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一種有效的、選擇性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受體拮抗劑，在 CHO 細胞中的 EC50 值為 1.88 nM。
S3534	AM966	AM966是一種高親和力的、選擇性的、口服活性的溶血磷脂酸受體1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗劑，抑制LPA1刺激的細胞內(nèi)鈣釋放 (IC50=17 nM, 通過鈣通量測定測得)。
S3572	BMS-986020	BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白，對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。
E7475	AM095	AM095 是一種選擇性的 LPA1 受體拮抗劑。作用于人和鼠 轉(zhuǎn)染 LPA1 的 CHO 細胞，AM095 拮抗 LPA 誘導(dǎo)的鈣流動，IC50 分別為 0.025 和 0.023 μM。
E7476New	TY-52156	TY-52156是一種S1P3受體拮抗劑，其Ki值為110 nM。
S7181	W146	W146 是一種選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 1 (S1PR1)拮抗劑，EC50 值為 398 nM。它可能在多發(fā)性硬化癥、冠狀動脈疾病、糖尿病和癌癥治療中展現(xiàn)出潛在的臨床應(yīng)用。
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
S7180New	SEW 2871	SEW2871 是一種口服活性、強效且高度選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 (S1P1)激動劑，EC50 為 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信號通路并誘導(dǎo) S1P1 內(nèi)化和循環(huán)。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一種選擇性的S1P3變構(gòu)受體激動劑，EC50為72-132 nM。	Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是S1P1-5受體的激動劑，也是GPR3、GPR6和GPR12的配體。它增強GPR3、GPR6和GPR12介導(dǎo)的細胞內(nèi)Ca2?動員，并調(diào)節(jié)增殖、遷移、細胞骨架組織、黏附連接組裝和形態(tài)發(fā)生等重要細胞過程。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一種高選擇性 1-磷酸鞘氨醇受體 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激動劑，EC50 為 0.48 μM，不會激活其他 S1P 受體。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一種有效的選擇性 S1P4 受體激動劑，EC50 為 56 nM。
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受體調(diào)節(jié)劑，用于治療緩解型多發(fā)性硬化癥。	Nat Commun, 2024, 15(1):6970 Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047 Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):1826 Front Immunol, 2024, 15:1230735 Front Immunol, 2024, 15:1230735
S8241	Ponesimod (ACT-128800)	Ponesimod (ACT-128800)是一種具有口服活性的S1P1免疫調(diào)制劑，其EC50為5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
S7180New	SEW 2871	SEW2871 是一種口服活性、強效且高度選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 (S1P1)激動劑，EC50 為 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信號通路并誘導(dǎo) S1P1 內(nèi)化和循環(huán)。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E7476New	TY-52156	TY-52156是一種S1P3受體拮抗劑，其Ki值為110 nM。