S1P Receptor

亞型特異性產(chǎn)品

S1P Receptor產(chǎn)品

• 所有產(chǎn)品(23)
• S1P Receptor抑制劑 (5)
• S1P Receptor激活劑 (3)
• S1P Receptor拮抗劑 (5)
• S1P Receptor激動(dòng)劑 (7)
• S1P Receptor調(diào)節(jié)劑 (3)
• 新S1P Receptor產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S5002	Fingolimod (FTY720) Hydrochloride	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一種S1P拮抗劑，在K562 和 NK細(xì)胞中IC50為0.33 nM。 稀釋請(qǐng)用生理鹽水，請(qǐng)勿用PBS稀釋，可能產(chǎn)生沉淀。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8 Nat Commun, 2025, 16(1):9175 Nat Commun, 2025, 16(1):1826
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一種有效的PKC激活劑，在納摩爾濃度范圍內(nèi)具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可誘導(dǎo)sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA對(duì)皮膚和粘膜具有強(qiáng)激性，在使用PMA時(shí)需要特別防護(hù),戴好手套和面罩,避免任何途徑直接接觸。	Protein Cell, 2025, pwaf020 Nat Commun, 2025, 16(1):8054 Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受體調(diào)節(jié)劑，用于治療緩解型多發(fā)性硬化癥。	Nat Commun, 2024, 15(1):6970 Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047 Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動(dòng)劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗劑（IC50=17.6 nM）。在超過(guò)10 μM的濃度下，對(duì)S1P1或S1P3沒(méi)有作用。在HTC4細(xì)胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值為237 nM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):1826 Front Immunol, 2024, 15:1230735 Front Immunol, 2024, 15:1230735
S8241	Ponesimod (ACT-128800)	Ponesimod (ACT-128800)是一種具有口服活性的S1P1免疫調(diào)制劑，其EC50為5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
S6418	PF 429242	PF 429242是S1P抑制劑，IC50為170 nM。在其濃度高達(dá)100 μM時(shí)，PF 429242對(duì)胰蛋白酶、彈性蛋白酶、蛋白酶K、胞漿素、激肽釋放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶沒(méi)有顯著抑制作用，而對(duì)尿激酶和factor Xa僅具有中等抑制作用。	Cell Rep, 2023, 42(6):112586 Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S0817	SKI-V	SKI V是一種非競(jìng)爭(zhēng)性且有效的非脂質(zhì)sphingosine kinase抑制劑，對(duì)GST-hSK的IC50為 2 μM。SKI-V 還抑制 PI3K，對(duì)hPI3k的 IC50 為 6 μM。SKI-V 減少促有絲分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通過(guò)抗腫瘤活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S7180New	SEW 2871	SEW2871 是一種口服活性、強(qiáng)效且高度選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 (S1P1)激動(dòng)劑，EC50 為 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信號(hào)通路并誘導(dǎo) S1P1 內(nèi)化和循環(huán)。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一種有效的、選擇性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受體拮抗劑，在 CHO 細(xì)胞中的 EC50 值為 1.88 nM。
E0482	MP-A08	MP-A08是一種高度選擇性的ATP競(jìng)爭(zhēng)性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制劑，靶向SK1和SK2。
E1917	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride是一種有潛力的 Spns2 抑制劑，可阻斷 S1P 釋放，IC50 為 1.93 μM。它可以開發(fā)為研究 Spns2 生物學(xué)和免疫調(diào)節(jié)的探針。
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一種神經(jīng)酰胺衍生物，是一種鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活劑，可引起細(xì)胞內(nèi)鈣水平的快速瞬時(shí)升高。	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E1123	K145	K145是一種選擇性、底物競(jìng)爭(zhēng)和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制劑，生化檢測(cè)試驗(yàn)中IC50為4.3 μM，Ki值為6.4 μM。
E1158	CAY10444	CAY10444 (BML-241)是一種鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗劑，可抑制S1P3細(xì)胞系對(duì)S1P的應(yīng)答，抑制率為78%，IC50為4.6 μM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 J Transl Med, 2025, 23(1):573 J Transl Med, 2025, 23(1):573
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一種選擇性的S1P3變構(gòu)受體激動(dòng)劑，EC50為72-132 nM。	Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是S1P1-5受體的激動(dòng)劑，也是GPR3、GPR6和GPR12的配體。它增強(qiáng)GPR3、GPR6和GPR12介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)Ca2?動(dòng)員，并調(diào)節(jié)增殖、遷移、細(xì)胞骨架組織、黏附連接組裝和形態(tài)發(fā)生等重要細(xì)胞過(guò)程。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一種高選擇性 1-磷酸鞘氨醇受體 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激動(dòng)劑，EC50 為 0.48 μM，不會(huì)激活其他 S1P 受體。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一種有效的選擇性 S1P4 受體激動(dòng)劑，EC50 為 56 nM。
E4956	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一種有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受體調(diào)節(jié)劑，也是S1P 受體亞型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的選擇性激動(dòng)劑，EC50 分別為 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥 (MS)。
S7181	W146	W146 是一種選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 1 (S1PR1)拮抗劑，EC50 值為 398 nM。它可能在多發(fā)性硬化癥、冠狀動(dòng)脈疾病、糖尿病和癌癥治療中展現(xiàn)出潛在的臨床應(yīng)用。
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate)，一種膽汁酸，是一種由肝臟中的膽固醇合成的兩親性表面活性劑分子。 除了 TGR5 通路外，它還激活 S1PR2 通路。
S6418	PF 429242	PF 429242是S1P抑制劑，IC50為170 nM。在其濃度高達(dá)100 μM時(shí)，PF 429242對(duì)胰蛋白酶、彈性蛋白酶、蛋白酶K、胞漿素、激肽釋放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶沒(méi)有顯著抑制作用，而對(duì)尿激酶和factor Xa僅具有中等抑制作用。	Cell Rep, 2023, 42(6):112586 Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S0817	SKI-V	SKI V是一種非競(jìng)爭(zhēng)性且有效的非脂質(zhì)sphingosine kinase抑制劑，對(duì)GST-hSK的IC50為 2 μM。SKI-V 還抑制 PI3K，對(duì)hPI3k的 IC50 為 6 μM。SKI-V 減少促有絲分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通過(guò)抗腫瘤活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
E0482	MP-A08	MP-A08是一種高度選擇性的ATP競(jìng)爭(zhēng)性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制劑，靶向SK1和SK2。
E1917	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride是一種有潛力的 Spns2 抑制劑，可阻斷 S1P 釋放，IC50 為 1.93 μM。它可以開發(fā)為研究 Spns2 生物學(xué)和免疫調(diào)節(jié)的探針。
E1123	K145	K145是一種選擇性、底物競(jìng)爭(zhēng)和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制劑，生化檢測(cè)試驗(yàn)中IC50為4.3 μM，Ki值為6.4 μM。
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一種有效的PKC激活劑，在納摩爾濃度范圍內(nèi)具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可誘導(dǎo)sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA對(duì)皮膚和粘膜具有強(qiáng)激性，在使用PMA時(shí)需要特別防護(hù),戴好手套和面罩,避免任何途徑直接接觸。	Protein Cell, 2025, pwaf020 Nat Commun, 2025, 16(1):8054 Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一種神經(jīng)酰胺衍生物，是一種鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活劑，可引起細(xì)胞內(nèi)鈣水平的快速瞬時(shí)升高。	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate)，一種膽汁酸，是一種由肝臟中的膽固醇合成的兩親性表面活性劑分子。 除了 TGR5 通路外，它還激活 S1PR2 通路。
S5002	Fingolimod (FTY720) Hydrochloride	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一種S1P拮抗劑，在K562 和 NK細(xì)胞中IC50為0.33 nM。 稀釋請(qǐng)用生理鹽水，請(qǐng)勿用PBS稀釋，可能產(chǎn)生沉淀。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8 Nat Commun, 2025, 16(1):9175 Nat Commun, 2025, 16(1):1826
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗劑（IC50=17.6 nM）。在超過(guò)10 μM的濃度下，對(duì)S1P1或S1P3沒(méi)有作用。在HTC4細(xì)胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值為237 nM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一種有效的、選擇性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受體拮抗劑，在 CHO 細(xì)胞中的 EC50 值為 1.88 nM。
E1158	CAY10444	CAY10444 (BML-241)是一種鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗劑，可抑制S1P3細(xì)胞系對(duì)S1P的應(yīng)答，抑制率為78%，IC50為4.6 μM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 J Transl Med, 2025, 23(1):573 J Transl Med, 2025, 23(1):573
S7181	W146	W146 是一種選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 1 (S1PR1)拮抗劑，EC50 值為 398 nM。它可能在多發(fā)性硬化癥、冠狀動(dòng)脈疾病、糖尿病和癌癥治療中展現(xiàn)出潛在的臨床應(yīng)用。
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動(dòng)劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
S7180New	SEW 2871	SEW2871 是一種口服活性、強(qiáng)效且高度選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 (S1P1)激動(dòng)劑，EC50 為 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信號(hào)通路并誘導(dǎo) S1P1 內(nèi)化和循環(huán)。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一種選擇性的S1P3變構(gòu)受體激動(dòng)劑，EC50為72-132 nM。	Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是S1P1-5受體的激動(dòng)劑，也是GPR3、GPR6和GPR12的配體。它增強(qiáng)GPR3、GPR6和GPR12介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)Ca2?動(dòng)員，并調(diào)節(jié)增殖、遷移、細(xì)胞骨架組織、黏附連接組裝和形態(tài)發(fā)生等重要細(xì)胞過(guò)程。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一種高選擇性 1-磷酸鞘氨醇受體 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激動(dòng)劑，EC50 為 0.48 μM，不會(huì)激活其他 S1P 受體。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一種有效的選擇性 S1P4 受體激動(dòng)劑，EC50 為 56 nM。
E4956	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一種有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受體調(diào)節(jié)劑，也是S1P 受體亞型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的選擇性激動(dòng)劑，EC50 分別為 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥 (MS)。
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受體調(diào)節(jié)劑，用于治療緩解型多發(fā)性硬化癥。	Nat Commun, 2024, 15(1):6970 Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047 Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):1826 Front Immunol, 2024, 15:1230735 Front Immunol, 2024, 15:1230735
S8241	Ponesimod (ACT-128800)	Ponesimod (ACT-128800)是一種具有口服活性的S1P1免疫調(diào)制劑，其EC50為5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
S7180New	SEW 2871	SEW2871 是一種口服活性、強(qiáng)效且高度選擇性的鞘氨醇-1-磷酸受體 (S1P1)激動(dòng)劑，EC50 為 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信號(hào)通路并誘導(dǎo) S1P1 內(nèi)化和循環(huán)。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050

信號(hào)通路圖