| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。 |
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
-
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
-
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
|
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| S7093 |
IPA-3
|
IPA-3是一種選擇性的，非ATP競爭性Pak1抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.5 μM，對第II組PAKs(PAKs 4-6)沒有抑制作用。 |
-
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
-
Biomolecules, 2024, 14(2)237
|
|
| S7271 |
FRAX597
|
FRAX597是一種有效的，ATP競爭性的第一類PAKs抑制劑，對PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分別為 8 nM，13 nM，和 19 nM。
|
-
BMC Biol, 2025, 23(1):166
-
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
|
|
| S7094 |
PF-3758309
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PF-03758309 (PF-03758309) 是一種口服生物利用的，ATP競爭性的p21-activated kinase (PAK)抑制劑，其作用于PAK4的Kd為2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116腫瘤模型中可誘導凋亡。 |
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
-
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
|
|
| S7807 |
FRAX486
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FRAX486是有效的PAK抑制劑，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分別為14, 33, 39和575 nM。 |
-
iScience, 2023, 26(8):107333
-
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
-
J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
|
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| S8444 |
Padnarsertib (KPT-9274)
|
Padnarsertib (KPT 9274) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競爭性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實驗中，對NAMPT的IC50值約為120 nM。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
-
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
-
Sci Rep, 2023, 13(1):3334
|
|
| S7989 |
FRAX1036
|
FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑， 其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM。 |
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
-
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
-
Nature, 2021, 595(7869):730-734
|
|
| S8264 |
NVS-PAK1-1
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NVS-PAK1-1是一種有效的選擇性變構p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制劑，IC50為5 nM。 |
-
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
-
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
|
|
| S1976 |
LCH-7749944
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LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一種新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制劑，IC50 為 14.93 μM，對 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用較弱。LCH-7749944由于其對 PAK4 的抑制作用而能同時成功抑制 EGFR 活性。 |
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
-
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
|
|
| F1046 |
PAK2 Antibody [N15H3]
|
Serine/threonine-protein kinase PAK 2, Gamma-PAK, PAK65, S6/H4 kinase, p21-activated kinase 2 , PAK-2, p58, PAK2, Serine/threonine-protein kinase PAK 3, Beta-PAK Oligophrenin-3, p21-activated kinase 3, PAK-3, PAK3, OPHN3, Serine/threonine-protein kinase PAK 1, Alpha-PAK,α-PAK, p21-activated kinase 1, PAK-1, p65-PAK |
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| F2117 |
Phospho-PAK1/2/3 (Ser144/141/154) Antibody [A5J4]
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| E2484 |
Hydrastine
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Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一種存在于Hydrastis canadensis中的天然生物堿，是PAK4 的抑制劑。 |
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| F3217New |
PAK1 Antibody [P10N18]
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| S8139New |
G-5555
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G-5555 是 I 組 p21 活化激酶 (PAK) 的選擇性抑制劑，包括 PAK1、PAK2 和 PAK3，其中 PAK1 的 Ki 值為 3.7 nM，PAK2 的 Ki 值為 11 nM。 |
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| E2380 |
GNE 2861
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GNE 2861是一種具有II組選擇性的P21?活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK)?抑制劑，抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分別為7.5、36、126 nM。 |
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。 |
- Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
- Sci Rep, 2024, 14(1):7739
- J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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| S7093 |
IPA-3
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IPA-3是一種選擇性的，非ATP競爭性Pak1抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.5 μM，對第II組PAKs(PAKs 4-6)沒有抑制作用。 |
- Discov Oncol, 2025, 16(1):364
- Nat Commun, 2024, 15(1):2989
- Biomolecules, 2024, 14(2)237
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| S7271 |
FRAX597
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FRAX597是一種有效的，ATP競爭性的第一類PAKs抑制劑，對PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分別為 8 nM，13 nM，和 19 nM。
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- BMC Biol, 2025, 23(1):166
- J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
- Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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| S7094 |
PF-3758309
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PF-03758309 (PF-03758309) 是一種口服生物利用的，ATP競爭性的p21-activated kinase (PAK)抑制劑，其作用于PAK4的Kd為2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116腫瘤模型中可誘導凋亡。 |
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
- Nat Commun, 2024, 15(1):3178
- Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
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| S7807 |
FRAX486
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FRAX486是有效的PAK抑制劑，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分別為14, 33, 39和575 nM。 |
- iScience, 2023, 26(8):107333
- Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
- J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
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| S8444 |
Padnarsertib (KPT-9274)
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Padnarsertib (KPT 9274) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競爭性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實驗中，對NAMPT的IC50值約為120 nM。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
- Sci Rep, 2023, 13(1):3334
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| S7989 |
FRAX1036
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FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑， 其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM。 |
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
- Cell Rep, 2022, 41(1):111442
- Nature, 2021, 595(7869):730-734
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| S8264 |
NVS-PAK1-1
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NVS-PAK1-1是一種有效的選擇性變構p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制劑，IC50為5 nM。 |
- NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
- J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
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| S1976 |
LCH-7749944
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LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一種新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制劑，IC50 為 14.93 μM，對 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用較弱。LCH-7749944由于其對 PAK4 的抑制作用而能同時成功抑制 EGFR 活性。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
- Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
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| E2484 |
Hydrastine
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Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一種存在于Hydrastis canadensis中的天然生物堿，是PAK4 的抑制劑。 |
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| S8139New |
G-5555
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G-5555 是 I 組 p21 活化激酶 (PAK) 的選擇性抑制劑，包括 PAK1、PAK2 和 PAK3，其中 PAK1 的 Ki 值為 3.7 nM，PAK2 的 Ki 值為 11 nM。 |
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| E2380 |
GNE 2861
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GNE 2861是一種具有II組選擇性的P21?活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK)?抑制劑，抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分別為7.5、36、126 nM。 |
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| F1046 |
PAK2 Antibody [N15H3]
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Serine/threonine-protein kinase PAK 2, Gamma-PAK, PAK65, S6/H4 kinase, p21-activated kinase 2 , PAK-2, p58, PAK2, Serine/threonine-protein kinase PAK 3, Beta-PAK Oligophrenin-3, p21-activated kinase 3, PAK-3, PAK3, OPHN3, Serine/threonine-protein kinase PAK 1, Alpha-PAK,α-PAK, p21-activated kinase 1, PAK-1, p65-PAK |
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| F2117 |
Phospho-PAK1/2/3 (Ser144/141/154) Antibody [A5J4]
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| F3217New |
PAK1 Antibody [P10N18]
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