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Lercanidipine hydrochloride
中文名稱：鹽酸樂卡地平
Lercanidipine是二氫吡啶類的鈣離子通道抑制劑。
Lercanidipine hydrochloride Chemical Structure
CAS: 132866-11-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Lercanidipine hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Cav 2.2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nilvadipine Cilnidipine Bay K 8644 YM-58483 (BTP2) Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Levosimendan Manidipine Cinnarizine Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Ionomycin | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Lercanidipine是二氫吡啶類的鈣離子通道抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lercanidipine在體外的鈣拮抗活性與通過L型鈣離子通道流入平滑肌細(xì)胞的鈣內(nèi)流的逐漸阻滯相關(guān)。Lercanidipine抑制細(xì)胞膽甾醇酯的形成。在臨床使用劑量下，Lercanidipine在體外可抑制巨噬細(xì)胞在動(dòng)脈粥樣硬化形成以及斑塊穩(wěn)定性中的功能[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 小鼠腹膜巨噬細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.1, 1, 5, 10, 15 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48 h | |||
| 方法 | 細(xì)胞在DMEM+0.2%EFAF以及含lercanidipine的培養(yǎng)液中孵育24小時(shí)，然后在lercanidipine和AcLDL孵育24小時(shí)。加入[14C]-oleic acid albumin complex測(cè)定膽固醇酯化（ACAT活性）。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在長(zhǎng)期插入導(dǎo)管的腎血管性高血壓的狗模型中，lercanidipine可以劑量依賴方式降低其舒張期血壓（ED25 = 0.9 mg/kg p.o.）。長(zhǎng)期對(duì)之進(jìn)行l(wèi)ercanidipine的處理，將永久性地降低舒張期血壓，這說明對(duì)降壓效應(yīng)的不耐受性[3]。Lercanidipine具有顯著地抗痙攣/抗驚厥效果，在小鼠中，它并不影響其肌肉協(xié)調(diào)以及自主活動(dòng)[5]。在臨床研究中，lercanidipine具有24小時(shí)的降壓療效，而對(duì)心率沒有顯著增加效應(yīng)。在大多數(shù)的高血壓患者中， lercanidipine是有效的，不良反應(yīng)的概率比較低[4]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 成年Swiss albino雄性小鼠 |
| Dosages | 1, 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 648.19 | 分子式 | C36H41N3O6.HCl |
| CAS號(hào) | 132866-11-6 | SDF | Download Lercanidipine hydrochloride SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)(C)CN(C)CCC(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (101.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (1.54 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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