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    • Nilvadipine

      別名: ARC029, FR34235,FK235 中文名稱:尼伐地平

      Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一種強(qiáng)效鈣通道阻滯劑,IC50為0.03 nM。

      Nilvadipine Chemical Structure

      Nilvadipine Chemical Structure

      CAS: 75530-68-6

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      10mg 571.11 現(xiàn)貨
      50mg 2186.63 現(xiàn)貨
      更大包裝 有超大折扣

      400-668-6834

      [email protected]

      免費(fèi)分裝
      免費(fèi)預(yù)溶

      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S272101 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.99%
      99.99

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一種強(qiáng)效鈣通道阻滯劑,IC50為0.03 nM。
      靶點(diǎn)
      Calcium channel [1]
      0.03 nM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      在大鼠主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(SMC)中,Nilvadipine強(qiáng)烈抑制白介素-1(IL-1),白三烯B4(LTB4)和血小板衍生的生長(zhǎng)因子(PDGF)的趨化作用,IC50為0.1 nM。[1] 在離體灌注腎積水的腎中,Nilvadipine增加腎血流量,降低濾過(guò)分?jǐn)?shù),這間接傳入和傳出小動(dòng)脈血管擴(kuò)張。[2]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      在RCS大鼠中,Nilvadipine保留初始階段視網(wǎng)膜形態(tài)和電圖反應(yīng)。在RCS大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)中,Nilvadipine顯著增強(qiáng)視紫紅質(zhì)激酶和alphaA晶狀表達(dá)并抑制胱天蛋白酶1和2的表達(dá)。[3] Nilvadipine完全抑制了大鼠主動(dòng)脈和人類大腦中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢復(fù)皮質(zhì)灌注水平,類似于對(duì)照小鼠,并不影響對(duì)照小鼠的CBF。[4] Nilvadipine抑制缺血(20分鐘)-回流(20分鐘)誘導(dǎo)的小鼠(ED30:0.4毫克/公斤靜脈和2毫克/公斤,口服)的爪子水腫。Nilvadipine抑制carrageenan誘導(dǎo)的爪水腫(大鼠中的ED30為15毫克/公斤,,小鼠中ED30為20毫克/公斤),效價(jià)強(qiáng)度和抗炎藥ibuprofen一致。 在大鼠中,Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服給藥抑制率為30%。Nilvadipine抑制超氧陰離子自由基(黃嘌呤氧化酶XOD生產(chǎn)氧氣),都與乳酸脫氫酶+NADH的方法和細(xì)胞色素C法(IC 50和90分別為100 毫克/毫升)。[5]

      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2850808/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028932/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11923229/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14746921/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1654907/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 385.37 分子式

      C19H19N3O6

      CAS號(hào) 75530-68-6 SDF Download Nilvadipine SDF
      Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 77 mg/mL ( (199.8 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Ethanol : 33 mg/mL (85.63 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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