Levosimendan

別名: OR1259,OR1855,Simsndan 中文名稱：左西孟坦

目錄號：S2446 Purity: 99.95%

Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) 是一種鈣增敏劑，通過與cardiac troponin C (cTnC)結(jié)合而發(fā)揮作用，這種作用具有鈣依賴性。

Levosimendan Chemical Structure

CAS: 141505-33-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
50mg	786.89	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

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生物活性

產(chǎn)品描述

Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) 是一種鈣增敏劑，通過與cardiac troponin C (cTnC)結(jié)合而發(fā)揮作用，這種作用具有鈣依賴性。

靶點

Cardiac troponin C ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Levosimendan是一種鈣增敏劑，通過鈣依賴性結(jié)合心肌肌鈣蛋白C(cTnC)。Levosimendan在3μM下使Ca50從2.73μM減少到1.19 μM。levosimendan通過鈣依賴性結(jié)合cTnC的N端區(qū)域發(fā)揮鈣增敏效應(yīng)。^[1] Levosimendan使大鼠腸系膜動脈肌細胞的靜息電位顯著超極化， EC50為2.9 μM，最大作用(19.5 mV)在10 μM下產(chǎn)生，可能通過激活格列本脲敏感性K⁺通道產(chǎn)生。^[2]在衰竭的人類心肌細胞中，Levosimendan具有收縮和松弛作用，在0.8 μM濃度的levosimendan下，抽搐張力平均最大增加47%。^[3]在代償性心臟衰竭患者體內(nèi)，Levosimendan引起血液動力學(xué)函數(shù)快速劑量依賴性增長。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Levosimendan在低濃度(0.03到0.1 μM)下能夠較好的作為Ca2+增敏劑，而在較高濃度(0.1到0.3 μmol/L)下，它作為磷酸二酯酶抑制劑，有助于正性肌力作用。^[5]
動物實驗	Animal Models	豚鼠心臟
	Dosages	0.03, 0.1, 0.3 μM
	Administration	緩沖液流線給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04705337	Not yet recruiting	Heart Failure New York Heart Association Class III\|Heart Failure New York Heart Association Class IV\|Heart Failure Systolic\|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Medical University of Bialystok\|Medical Research Agency Poland\|University of Opole\|Medical University of Lodz\|Poznan University of Medical Sciences\|Nicolaus Copernicus University\|National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|John Paul II Hospital Krakow\|Azienda Ospedaliera dei Colli	January 1 2021	Phase 4
NCT04252404	Completed	Acute Heart Failure	Arcothova	February 3 2020	--
NCT05076864	Recruiting	Pharmacokinetics\|Metabolites\|Intensive Care\|Renal Failure\|Acute Kidney Injury	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	January 1 2020	--
NCT04323709	Completed	Cardiogenic Shock\|Refractory Shock	Hospices Civils de Lyon	January 1 2019	--
NCT03681379	Unknown status	Acute Heart Failure	Nantes University Hospital	October 1 2018	--

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	280.28	分子式	C₁₄H₁₂N₆O
CAS號	141505-33-1	SDF	Download Levosimendan SDF
Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (17.84mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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