Lonidamine

別名: AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA 中文名稱：氯尼達(dá)明,洛尼達(dá)明

目錄號(hào)：S2610 Purity: 99.90%

Lonidamine是一種口服的小分子己糖激酶抑制劑，IC50為0.85 mM。

Lonidamine Chemical Structure

CAS: 50264-69-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	739.18	現(xiàn)貨
5mg	574.03	現(xiàn)貨
25mg	1719.9	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.90%

99.90

相關(guān)靶點(diǎn)	hexokinase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	2-Deoxy-D-glucose (2-DG) Bromopyruvic acid (3-BP) LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone Dorzagliatin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

產(chǎn)品描述

Lonidamine是一種口服的小分子己糖激酶抑制劑，IC50為0.85 mM。

靶點(diǎn)

hexokinase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在正常和腫瘤細(xì)胞中，Lonidamine降低了氧氣的消耗，而它增加正常細(xì)胞的有氧糖酵解，抑制腫瘤細(xì)胞的有氧糖酵解。^[1] 在無細(xì)胞系統(tǒng)中，Lonidamine誘導(dǎo)ANT蛋白脂質(zhì)體的透化，而對(duì)無蛋白質(zhì)的脂質(zhì)體沒有影響。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂質(zhì)雙層，激活A(yù)NT通道的活性，有明顯不同的電導(dǎo)水平。^[2] Lonidamine引發(fā)線粒體跨膜電位的破壞，這是核細(xì)胞凋亡和細(xì)胞溶解的跡象。Lonidamine導(dǎo)致線粒體內(nèi)膜跨膜電位的耗散，并誘導(dǎo)核細(xì)胞凋亡的體外apoptogenic因子的釋放。^[3] 在抗性細(xì)胞（MCF-7 ADR（r）的人乳腺癌細(xì)胞系和LB9成膠質(zhì)細(xì)胞瘤多形細(xì)胞系中，Lonidamine（50 毫克/毫升）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，證據(jù)是DNA含量直方圖顯示亞G1峰，核染色質(zhì)的凝聚，和間DNA片段化。^[4] 在體外，Lonidamine對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞增殖和代謝作用比單獨(dú)使用任何藥物更有效。^[5]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

在正常和腫瘤細(xì)胞中，Lonidamine降低了氧氣的消耗，而它增加正常細(xì)胞的有氧糖酵解，抑制腫瘤細(xì)胞的有氧糖酵解。^[1]

在無細(xì)胞系統(tǒng)中，Lonidamine誘導(dǎo)ANT蛋白脂質(zhì)體的透化，而對(duì)無蛋白質(zhì)的脂質(zhì)體沒有影響。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂質(zhì)雙層，激活A(yù)NT通道的活性，有明顯不同的電導(dǎo)水平。^[2]

Lonidamine引發(fā)線粒體跨膜電位的破壞，這是核細(xì)胞凋亡和細(xì)胞溶解的跡象。Lonidamine導(dǎo)致線粒體內(nèi)膜跨膜電位的耗散，并誘導(dǎo)核細(xì)胞凋亡的體外apoptogenic因子的釋放。^[3]

在抗性細(xì)胞（MCF-7 ADR（r）的人乳腺癌細(xì)胞系和LB9成膠質(zhì)細(xì)胞瘤多形細(xì)胞系中，Lonidamine（50 毫克/毫升）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，證據(jù)是DNA含量直方圖顯示亞G1峰，核染色質(zhì)的凝聚，和間DNA片段化。^[4]

在體外，Lonidamine對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞增殖和代謝作用比單獨(dú)使用任何藥物更有效。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，Lonidamine（160 毫克/千克）聯(lián)用比單獨(dú)使用顯著更有效地減少成膠質(zhì)細(xì)胞瘤腫瘤的生長(zhǎng)，這種腫瘤生長(zhǎng)延遲在治療給予時(shí)得到維持。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02758860	Completed	Colonic Diverticula	University of Roma La Sapienza	June 2016	--
NCT00182078	Completed	Posttraumatic Stress Disorder\|Depression	Massachusetts General Hospital	November 2002	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/ + 展開

參考文獻(xiàn)

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