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lurasidone
別名: SM-13496 中文名稱：魯拉西酮
Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.
lurasidone Chemical Structure
CAS: 367514-87-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S571401
DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.96%
99.96
lurasidone相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP Hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride Azaperone SKF38393 HCl Levosulpiride C-DIM12 Sulpiride ONC206 Rotundine PD128907 HCl Piribedil Tiapride Hydrochloride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors. | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03627195 | Completed | Schizophrenia |
Sumitomo Pharma America Inc. |
June 7 2018 | Phase 1 |
| NCT02731612 | Recruiting | Bipolar Disorder |
Nazlin Walji|University of British Columbia |
May 8 2017 | Phase 3 |
| NCT02147379 | Completed | Bipolar I Disorder |
University of British Columbia |
May 2014 | Phase 3 |
| NCT02174523 | Completed | Schizophrenia |
Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.|Xuhui Central Hospital Shanghai |
April 2014 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 492.68 | 分子式 | C28H36N4O2S |
| CAS號 | 367514-87-2 | SDF | -- |
| Smiles | C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (14.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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