MK-0752

目錄號(hào)：S2660 Purity: 99.21%

MK-0752是一種適度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，降低Aβ40產(chǎn)量，IC50為5 nM。Phase 1/2。

MK-0752 Chemical Structure

CAS: 471905-41-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3936.04	現(xiàn)貨
5mg	2213.04	現(xiàn)貨
10mg	3011.18	現(xiàn)貨
50mg	7923.68	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.21%

99.21

MK-0752相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	gamma-secretase	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MK-0752是一種適度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，降低Aβ40產(chǎn)量，IC50為5 nM。Phase 1/2。

特性

一種適度有效的γ-分泌酶抑制劑。

靶點(diǎn)

Aβ ^[1]
(in human SH-SY5Y cells)

5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MK-0752是一種適度有效的γ-分泌抑制劑，其劑量依賴性減少人SH-SY5Y 細(xì)胞中Aβ40，IC50為5 nM。^[1]在體外，MK-0752阻斷凹槽胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域(ICD)裂解，以及隨后的核易位。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在獼猴大腦中，MK-0752(240 mg/kg)使新產(chǎn)生的Aβ生成減少，AUV下降90%。此外，MK-0752治療增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而減少Aβ 1-17水平。^[1]在豚鼠體內(nèi)，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服給藥導(dǎo)致Aβ40在血漿，大腦和腦脊液(CSF)中劑量依賴性減少，在大腦中IC50為440 nM。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	小腦延髓池移植的(CMP)獼猴模型。
	Dosages	≤240 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01295632	Completed	Advanced Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	February 2011	Phase 1
NCT00572182	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	July 2008	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463236/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	442.9	分子式	C₂₁H₂₁ClF₂O₄S
CAS號(hào)	471905-41-6	SDF	Download MK-0752 SDF
Smiles	C1CC(CCC1CCC(=O)O)(C2=C(C=CC(=C2)F)F)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (67.74mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol儲(chǔ)備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (11.29mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (11.29mM)	以1mL工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Would you happen to have the half-life information for the drug when used in cell culture?

回答：
The half life of S2660 in patients is about 15 hours. But its half-life time in different cell culture might be various and we generally recommend replenishing with fresh drug every 24-48 hours.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):