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      目錄號 產品名 產品描述 文獻引用 實驗數(shù)據
      S2215 DAPT DAPT是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產生,在HEK 293細胞中IC50為20 nM。DAPT可促進人類舌癌細胞的凋亡并調節(jié)自噬。
      Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
      Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
      Nat Commun, 2025, 16(1):8693
      S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733)是一種γ secretase抑制劑,無細胞試驗中IC50為4 nM,抑制Aβ40和Notch的細胞加工,EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。
      Nat Commun, 2025, 16(1):10435
      Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
      Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
      S2711 DBZ (Dibenzazepine) DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑,作用于APPLNotch分裂, 無細胞試驗中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。
      Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87
      Sci Rep, 2025, 15(1):12154
      Nat Commun, 2024, 15(1):9771
      S2714 LY411575 LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑,在表達APP或NΔE的HEK293細胞中IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細胞),也抑制Notch分裂,IC50為0.39 nM。LY411575 可誘導凋亡。
      Nat Commun, 2025, 16(1):5913
      Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
      Cell Rep, 2025, 44(4):115508
      S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,選擇性的γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ40Aβ42時,IC50分別為0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。
      Nat Commun, 2022, 13(1):6345
      Sci Rep, 2022, 12(1):7
      Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
      S2660 MK-0752 MK-0752是一種適度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制劑,降低Aβ40產量,IC50為5 nM。Phase 1/2。
      Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
      Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
      J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
      S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分別為10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信號通路,人神經膠質瘤細胞中IC50為14.1 nM。Phase 3。
      Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
      Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
      Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
      S8018 Nirogacestat (PF-03084014) Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一種選擇性gamma-secretase抑制劑,在無細胞試驗中IC50為6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可誘導凋亡。Phase 2。
      J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093
      Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577
      Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
      S7673 L-685,458 L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑,其Ki值為17 nM.。
      iScience, 2022, 25(10):105182
      Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142
      Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
      F1441 PEN2 Antibody [B8C20]
      F1375 Presenilin 2 Antibody [P6E5] Presenilin 2,Presenilin 2/AD5
      S7323 Itanapraced (CHF 5074) Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調節(jié)劑,可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2,IC50大于100 μM。
      E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM)選擇性地遞送靶向γ-分泌酶復合物(Presenilin 1和Nicastrin)2 的活性代謝物Ciclopirox (CPX)。 它用于治療尿路上皮癌和許多實體和血液系統(tǒng)惡性腫瘤。
      S0058 Compound E Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的強效抑制劑,可阻斷 γ-分泌酶介導的 Notch 裂解,IC50 值為 0.32 nM。它還可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的產生,IC50 值分別為 0.24 nM 和 0.37 nM。它還可抑制 Notch 信號傳導,顯著破壞促性腺激素依賴性卵泡生長并阻止發(fā)育進入排卵前階段。
      E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide是一種強效、可逆、非競爭性的γ42分泌酶抑制劑,IC50為20.2 μM。它優(yōu)先減少Aβ42的生成,抑制Aβ40Notch胞內結構域的生成。
      E0079 Compound W Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母體血清中的一種3,3'-二碘甲狀腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反應物質,可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)
      S8603 NGP 555 NGP 555是γ-secretase的小分子調節(jié)劑,在靶向脂質膜的臨床前實驗中,NGP 555具有良好的口服吸收率、大腦滲透性、中樞神經系統(tǒng)活性和特異性。
      S2215 DAPT DAPT是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產生,在HEK 293細胞中IC50為20 nM。DAPT可促進人類舌癌細胞的凋亡并調節(jié)自噬。
      Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
      Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
      Nat Commun, 2025, 16(1):8693
      S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733)是一種γ secretase抑制劑,無細胞試驗中IC50為4 nM,抑制Aβ40和Notch的細胞加工,EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。
      Nat Commun, 2025, 16(1):10435
      Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
      Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
      S2711 DBZ (Dibenzazepine) DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑,作用于APPLNotch分裂, 無細胞試驗中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。
      Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87
      Sci Rep, 2025, 15(1):12154
      Nat Commun, 2024, 15(1):9771
      S2714 LY411575 LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑,在表達APP或NΔE的HEK293細胞中IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細胞),也抑制Notch分裂,IC50為0.39 nM。LY411575 可誘導凋亡。
      Nat Commun, 2025, 16(1):5913
      Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
      Cell Rep, 2025, 44(4):115508
      S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,選擇性的γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ40Aβ42時,IC50分別為0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。
      Nat Commun, 2022, 13(1):6345
      Sci Rep, 2022, 12(1):7
      Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
      S2660 MK-0752 MK-0752是一種適度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制劑,降低Aβ40產量,IC50為5 nM。Phase 1/2。
      Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
      Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
      J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
      S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分別為10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信號通路,人神經膠質瘤細胞中IC50為14.1 nM。Phase 3。
      Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
      Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
      Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
      S8018 Nirogacestat (PF-03084014) Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一種選擇性gamma-secretase抑制劑,在無細胞試驗中IC50為6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可誘導凋亡。Phase 2。
      J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093
      Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577
      Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
      S7673 L-685,458 L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑,其Ki值為17 nM.。
      iScience, 2022, 25(10):105182
      Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142
      Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
      E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM)選擇性地遞送靶向γ-分泌酶復合物(Presenilin 1和Nicastrin)2 的活性代謝物Ciclopirox (CPX)。 它用于治療尿路上皮癌和許多實體和血液系統(tǒng)惡性腫瘤。
      S0058 Compound E Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的強效抑制劑,可阻斷 γ-分泌酶介導的 Notch 裂解,IC50 值為 0.32 nM。它還可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的產生,IC50 值分別為 0.24 nM 和 0.37 nM。它還可抑制 Notch 信號傳導,顯著破壞促性腺激素依賴性卵泡生長并阻止發(fā)育進入排卵前階段。
      E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide是一種強效、可逆、非競爭性的γ42分泌酶抑制劑,IC50為20.2 μM。它優(yōu)先減少Aβ42的生成,抑制Aβ40Notch胞內結構域的生成。
      E0079 Compound W Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母體血清中的一種3,3'-二碘甲狀腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反應物質,可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)
      F1441 PEN2 Antibody [B8C20]
      F1375 Presenilin 2 Antibody [P6E5] Presenilin 2,Presenilin 2/AD5
      S7323 Itanapraced (CHF 5074) Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調節(jié)劑,可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2,IC50大于100 μM。
      S8603 NGP 555 NGP 555是γ-secretase的小分子調節(jié)劑,在靶向脂質膜的臨床前實驗中,NGP 555具有良好的口服吸收率、大腦滲透性、中樞神經系統(tǒng)活性和特異性。
      E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide是一種強效、可逆、非競爭性的γ42分泌酶抑制劑,IC50為20.2 μM。它優(yōu)先減少Aβ42的生成,抑制Aβ40Notch胞內結構域的生成。
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