| S2215 |
DAPT
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DAPT是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產生,在HEK 293細胞中IC50為20 nM。DAPT可促進人類舌癌細胞的凋亡并調節(jié)自噬。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
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Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
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Nat Commun, 2025, 16(1):8693
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| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)
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RO4929097 (RG-4733)是一種γ secretase抑制劑,無細胞試驗中IC50為4 nM,抑制Aβ40和Notch的細胞加工,EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):10435
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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| S2711 |
DBZ (Dibenzazepine)
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DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑,作用于APPL和Notch分裂, 無細胞試驗中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。 |
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Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87
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Sci Rep, 2025, 15(1):12154
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Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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| S2714 |
LY411575
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LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑,在表達APP或NΔE的HEK293細胞中IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細胞),也抑制Notch分裂,IC50為0.39 nM。LY411575 可誘導凋亡。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):5913
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Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
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Cell Rep, 2025, 44(4):115508
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| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,選擇性的γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ40和Aβ42時,IC50分別為0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2022, 13(1):6345
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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| S2660 |
MK-0752
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MK-0752是一種適度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制劑,降低Aβ40產量,IC50為5 nM。Phase 1/2。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
-
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
-
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
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| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分別為10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信號通路,人神經膠質瘤細胞中IC50為14.1 nM。Phase 3。 |
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
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Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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| S8018 |
Nirogacestat (PF-03084014)
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Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一種選擇性gamma-secretase抑制劑,在無細胞試驗中IC50為6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可誘導凋亡。Phase 2。 |
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J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093
-
Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577
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Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
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| S7673 |
L-685,458
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L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑,其Ki值為17 nM.。
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iScience, 2022, 25(10):105182
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Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142
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Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
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| F1441 |
PEN2 Antibody [B8C20]
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| F1375 |
Presenilin 2 Antibody [P6E5]
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Presenilin 2,Presenilin 2/AD5 |
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| S7323 |
Itanapraced (CHF 5074)
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Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調節(jié)劑,可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2,IC50大于100 μM。 |
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| E0465 |
Fosciclopirox
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Fosciclopirox(CPX-POM)選擇性地遞送靶向γ-分泌酶復合物(Presenilin 1和Nicastrin)2 的活性代謝物Ciclopirox (CPX)。 它用于治療尿路上皮癌和許多實體和血液系統(tǒng)惡性腫瘤。 |
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| S0058 |
Compound E
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Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的強效抑制劑,可阻斷 γ-分泌酶介導的 Notch 裂解,IC50 值為 0.32 nM。它還可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的產生,IC50 值分別為 0.24 nM 和 0.37 nM。它還可抑制 Notch 信號傳導,顯著破壞促性腺激素依賴性卵泡生長并阻止發(fā)育進入排卵前階段。 |
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| E6426New |
Sulindac sulfide
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Sulindac sulfide是一種強效、可逆、非競爭性的γ42分泌酶抑制劑,IC50為20.2 μM。它優(yōu)先減少Aβ42的生成,抑制Aβ40和Notch胞內結構域的生成。 |
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| E0079 |
Compound W
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Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母體血清中的一種3,3'-二碘甲狀腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反應物質,可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)。 |
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| S8603 |
NGP 555
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NGP 555是γ-secretase的小分子調節(jié)劑,在靶向脂質膜的臨床前實驗中,NGP 555具有良好的口服吸收率、大腦滲透性、中樞神經系統(tǒng)活性和特異性。 |
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| S2215 |
DAPT
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DAPT是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產生,在HEK 293細胞中IC50為20 nM。DAPT可促進人類舌癌細胞的凋亡并調節(jié)自噬。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
- Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
- Nat Commun, 2025, 16(1):8693
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| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)
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RO4929097 (RG-4733)是一種γ secretase抑制劑,無細胞試驗中IC50為4 nM,抑制Aβ40和Notch的細胞加工,EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):10435
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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| S2711 |
DBZ (Dibenzazepine)
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DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑,作用于APPL和Notch分裂, 無細胞試驗中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。 |
- Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87
- Sci Rep, 2025, 15(1):12154
- Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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| S2714 |
LY411575
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LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑,在表達APP或NΔE的HEK293細胞中IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細胞),也抑制Notch分裂,IC50為0.39 nM。LY411575 可誘導凋亡。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5913
- Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
- Cell Rep, 2025, 44(4):115508
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| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,選擇性的γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ40和Aβ42時,IC50分別為0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):6345
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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| S2660 |
MK-0752
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MK-0752是一種適度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制劑,降低Aβ40產量,IC50為5 nM。Phase 1/2。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
- Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
- J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
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| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分別為10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信號通路,人神經膠質瘤細胞中IC50為14.1 nM。Phase 3。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
- Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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| S8018 |
Nirogacestat (PF-03084014)
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Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一種選擇性gamma-secretase抑制劑,在無細胞試驗中IC50為6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可誘導凋亡。Phase 2。 |
- J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093
- Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577
- Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
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| S7673 |
L-685,458
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L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑,其Ki值為17 nM.。
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- iScience, 2022, 25(10):105182
- Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142
- Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
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| E0465 |
Fosciclopirox
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Fosciclopirox(CPX-POM)選擇性地遞送靶向γ-分泌酶復合物(Presenilin 1和Nicastrin)2 的活性代謝物Ciclopirox (CPX)。 它用于治療尿路上皮癌和許多實體和血液系統(tǒng)惡性腫瘤。 |
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| S0058 |
Compound E
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Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的強效抑制劑,可阻斷 γ-分泌酶介導的 Notch 裂解,IC50 值為 0.32 nM。它還可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的產生,IC50 值分別為 0.24 nM 和 0.37 nM。它還可抑制 Notch 信號傳導,顯著破壞促性腺激素依賴性卵泡生長并阻止發(fā)育進入排卵前階段。 |
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| E6426New |
Sulindac sulfide
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Sulindac sulfide是一種強效、可逆、非競爭性的γ42分泌酶抑制劑,IC50為20.2 μM。它優(yōu)先減少Aβ42的生成,抑制Aβ40和Notch胞內結構域的生成。 |
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| E0079 |
Compound W
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Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母體血清中的一種3,3'-二碘甲狀腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反應物質,可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)。 |
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