DBZ (Dibenzazepine)

別名: YO-01027 中文名稱：二苯并氮雜卓

目錄號：S2711 Purity: 99.68%

DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑，作用于APPL和Notch分裂，無細(xì)胞試驗中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。

DBZ (Dibenzazepine) Chemical Structure

CAS: 209984-56-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2404.43	現(xiàn)貨
2mg	973.89	現(xiàn)貨
5mg	1733.21	現(xiàn)貨
25mg	5501.41	現(xiàn)貨
100mg	13923	現(xiàn)貨
1g	43161.39	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.68%

99.68

DBZ (Dibenzazepine)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	gamma-secretase	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Avagacestat (BMS-708163) MK-0752 Semagacestat (LY450139) Nirogacestat (PF-03084014) MDL-28170 L-685,458	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
SupT1	Function assay	16 hrs	Inhibition of gamma secretase in human SupT1 cells assessed as reduction in amyloid beta 40 after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0026μM	27045975
SupT1	Function assay	16 hrs	Inhibition of gamma secretase mediated Notch signaling in human SupT1 cells after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0029μM	27045975
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

DBZ (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑，作用于APPL和Notch分裂，無細(xì)胞試驗中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。

靶點

γ secretase ^[1] (Cell-free assay)	Notch ^[1] (Cell-free assay)
2.6 nM	2.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	YO-01027直接與γ-分泌酶復(fù)合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐漸增加濃度的YO-01027對表達(dá)APPL或Notch的細(xì)胞給藥，導(dǎo)致APPL CTF片段逐漸積累，并完全地劑量依賴性減少NICD產(chǎn)生。^[1]10 μM YO-01027減少乳腺癌干細(xì)胞(BCSC)數(shù)量和活性。^[2]一項最近的研究表明，YO-01027通過Notch抑制，濃度依賴性削弱融合前和融合階段未分化細(xì)胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有絲分裂后不同階段的細(xì)胞中無此作用。^[3]
激酶實驗	γ-分泌酶活性的藥理學(xué)抑制
激酶實驗	對于YO-01027，先導(dǎo)實驗通過范圍為0.1 nM到250 nM的不同藥物濃度進(jìn)行，以測定YO-01027的有效線性范圍和最大抑制劑量。采集蛋白質(zhì)6小時之前，根據(jù)Notch 或 APPL表達(dá)的誘導(dǎo)， YO-01027以所需濃度加入S2細(xì)胞培養(yǎng)基。對于每個樣品，YO-01027 也以相應(yīng)濃度在裂解緩沖液中，用于蛋白質(zhì)萃取和免疫印跡分析。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	BCSC
	濃度	10 μM
	孵育時間	3天
	方法	細(xì)胞以≤1 × 10⁶重懸浮在100μL分類緩沖液中(包含0.5%牛血清的PBS，2 mM EDTA)，并與結(jié)合前初級抗體BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)，和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分鐘。將細(xì)胞在PBS中洗滌，在800×g下離心2分鐘。對于分析，細(xì)胞重懸浮在500μL分類緩沖液中，熒光性使用FACSCalibur測量，并使用WinMIDI 2.8分析。對于分類，細(xì)胞與初級抗體培育后，重懸浮在1×HBSS中。HBSS作為鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria對細(xì)胞進(jìn)行分類。FACS分選出的CD24_low細(xì)胞群是CD24陽性細(xì)胞加上所有CD24陰性細(xì)胞的五分之一。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	YO-01027，在細(xì)胞注射的當(dāng)天和隨后的3天以1 mg/mL的劑量腹腔注射，顯著減少M(fèi)CF7腫瘤，而對MDA-MB-231腫瘤沒有作用，與對照組小鼠(18-28天)相比，也會增加潛伏期。YO-01027處理MCF7腫瘤，會顯著減少腫瘤體積。^[2] YO-01027對C57BL/6小鼠進(jìn)行處理，抑制上皮細(xì)胞增殖，并劑量依賴性誘導(dǎo)腸腺瘤中杯狀細(xì)胞分化。^[4]
動物實驗	Animal Models	C57BL/6 小鼠
	Dosages	0，3，10，30 μmol/kg
	Administration	每天腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20064975/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21508102/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15959515/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20064975/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21508102/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15959515/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	463.48	分子式	C₂₆H₂₃F₂N₃O₃
CAS號	209984-56-5	SDF	Download DBZ (Dibenzazepine) SDF
Smiles	CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)CC4=CC(=CC(=C4)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (198.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	0.5% hydroxyethyl cellulose 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	6.000mg/ml (12.95mM)	以1 mL工作液為例，取6 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的0.5% hydroxyethyl cellulose澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.100mg/ml (2.37mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL22mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.750mg/ml (1.62mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 15mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
How to dissolve the compund for in vivo applications?

回答：
For S2711, we suggest to use 0.5% hydroxyethyl cellulose in vivo study.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):