Paritaprevir (ABT-450)

中文名稱：帕利普韋

目錄號(hào)：S5404 Purity: 99.97%

Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制劑。

Paritaprevir (ABT-450) Chemical Structure

CAS: 1216941-48-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1204.23	現(xiàn)貨
25mg	3743.78	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S540401 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.97%

99.97

Paritaprevir (ABT-450)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Lomibuvir (VX-222) Danoprevir Asunaprevir PSI-6206 (GS-331007)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制劑。

靶點(diǎn)

HCV genotype 1b ^[1] (in replicon cell culture assays)	HCV genotype 1a ^[1] (in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50)	1 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，Paritaprevir可抑制p-gp^[1]。Paritaprevir (ABT-450)是有效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制劑，對(duì)含有NS3蛋白酶基因型1a、1b、2a、3a、4a和6a的穩(wěn)定型HCV復(fù)制子EC50分別為1、0.21、5.3、19、0.09和0.69 nM。ABT-450的CC50大于37 μM，體外選擇性指數(shù)大于37,000倍。它對(duì)多種HCV基因型具有活性，對(duì)基因型2a的JFH-1亞基因復(fù)制子細(xì)胞的EC50為5.3 nM^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	通過(guò)口服途徑，paritaprevir在4-5 h內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度，藥物暴露水平的增加超過(guò)劑量比例。隨食物一起進(jìn)行給藥，其口服生物利用度約為50%。在體內(nèi)，paritaprevir具有高血漿蛋白結(jié)合率，表觀分布容積為16.7 L。其主要通過(guò)CYP3A4和CYP3A5代謝^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02581020	Completed	Hepatitis C Virus	AbbVie	January 14 2016	--
NCT02534870	Completed	Healthy Volunteer	AbbVie	September 2015	Phase 1
NCT02734173	Completed	Hepatitis C	Ottawa Hospital Research Institute\|AbbVie	July 2015	Phase 4
NCT01911845	Completed	Chronic Hepatitis C Infection\|Chronic Hepatitis C	AbbVie	April 2013	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	765.88	分子式	C₄₀H₄₃N₇O₇S
CAS號(hào)	1216941-48-8	SDF	--
Smiles	CC1=CN=C(C=N1)C(=O)NC2CCCCCC=CC3CC3(NC(=O)C4CC(CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (130.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5mg/ml (6.53mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.71mg/ml (0.93mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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