| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
|
Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一種高度選擇性的HCV NS5A抑制劑,EC50為9-50 pM,在細(xì)胞培養(yǎng)中,作用于多種HCV復(fù)制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。 |
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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| S1538 |
Telaprevir
|
Telaprevir是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑,IC50為0.354 μM。 |
-
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
-
J Virol, 2024, e0192123.
-
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
|
|
| S2794 |
Sofosbuvir
|
Sofosbuvir是一種 HCV的NS5B polymerase抑制劑,用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
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-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
|
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| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
|
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一種新型的,有效的,選擇性的HCV聚合酶抑制劑,IC50為0.94-1.2 μM,作用于突變型M423T效果低15.3倍,作用于突變型I482L效果低108倍。Phase 2。 |
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
-
J Virol, 2022, jvi0190621
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
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| S1183 |
Danoprevir
|
Danoprevir 是一種肽類抑制劑,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶,IC50為0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
-
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
|
|
| S3733 |
Boceprevir
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Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)是一種口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制劑,對(duì)NS3蛋白酶的Ki值為14 nM。在治療慢性肝炎C(genotype 1)中,常與其他抗病毒共同給藥。 |
-
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
|
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| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
|
Daclatasvir是一種具有口服活性的抗病毒劑,抑制HCV的NS5A區(qū)域,用于治療慢性遺傳型1和3類的HCV感染。 |
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
-
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
|
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| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
|
Ledipasvir (GS5885) 是一種HCV NS5A polymerase抑制劑,用于治療丙型肝炎病毒感染。
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-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
-
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
|
|
| S5015 |
Simeprevir
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Simeprevir一種競(jìng)爭(zhēng)性的、可逆的、非共價(jià)結(jié)合的大環(huán)hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease抑制劑,直接抑制HCV病毒。它對(duì)HCV NS3/4A(genotypes 1a, 1b, 2, 4, 5, and 6)的平均IC50值小于13 nM,而對(duì)genotype 3的IC50值為37 nM。 |
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Viruses, 2021, 13(2)173
|
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| S4935 |
Asunaprevir
|
Asunaprevir是具有口服活性的HCV NS3抑制劑。HCV NS3是病毒復(fù)制蛋白加工所必需的蛋白酶。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
-
Nature, 2022, 604(7904):146-151
|
|
| S3728 |
Grazoprevir
|
Grazoprevir anhydrous (MK5172) 是一種 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 的抑制劑,HCV genotype 1a、1B和4的IC50值分別為7pM、4pM和62pM。 |
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
-
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
|
|
| S3724 |
Velpatasvir
|
Velpatasvir (GS-5816,VEL) 是二代NS5A抑制劑,抑制丙型肝炎病毒(HCV)的復(fù)制。 |
-
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
-
Front Oncol, 2021, 11:803278
-
Front Microbiol, 2020, 10:2936
|
|
| S5403 |
Ombitasvir (ABT-267)
|
Ombitasvir (ABT-267)是HCV NS5A的抑制劑,具有抗病毒活性。 |
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
|
|
| S5402 |
Dasabuvir (ABT-333)
|
Dasabuvir (ABT-333) is a non-nucleoside inhibitor of NS5B viral RNA-dependent RNA polymerase that inhibits recombinant NS5B polymerases derived from HCV genotype 1a and 1b clinical isolates with IC50 values between 2.2 and 10.7 nM. It is at least 7,000-fold selective for the inhibition of HCV genotype 1 polymerases over human/mammalian polymerases. |
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
-
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S5720 |
Glecaprevir
|
Glecaprevir(ABT-493) is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a. |
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S5404 |
Paritaprevir (ABT-450)
|
Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制劑。 |
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S3800 |
Lycorine hydrochloride
|
Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant family, has been reported to exhibit a wide range of physiological effects, including the potential effect against cancer. It is an HCV inhibitor with strong activity. |
-
Aging Cell, 2021, e13307
|
|
| S5307 |
PSI-6206 (GS-331007)
|
PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)是有效的HCV RNA依賴性RNA聚合酶抑制劑,靶向NS5B聚合酶。 |
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
|
|
| E6045New |
2'-C-Methylcytidine
|
2'-C-Methylcytidine (NM107) 是一種強(qiáng)效且選擇性的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制劑,在野生型復(fù)制子細(xì)胞中的 EC50 為 1.85 μM。它還能有效抑制口蹄疫病毒 (FMDV)復(fù)制,EC50 為 6.4 μM。因此,它是一種針對(duì)病毒和宿主因素的強(qiáng)效抗病毒藥物,使其成為 HCV 治療的有希望的選擇,也是預(yù)防或治療 FMDV 爆發(fā)的潛在藥物。 |
|
|
| S3395 |
Tegobuvir
|
Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) 是一種 HCV RNA replication 的非核苷抑制劑,在被HCV感染的患者中已證明具有抗病毒的活性。 |
|
|
| E6002 |
Ledipasvir D-tartrate
|
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韋的 D-酒石酸鹽形式,是 HCV NS5A 的抑制劑,而 NS5A 對(duì)病毒的復(fù)制至關(guān)重要。它對(duì) GT1a 復(fù)制子的 EC50 為 31 pM,對(duì) GT1b 復(fù)制子的 EC50 為 4 pM。 |
|
|
| S9641 |
Pibrentasvir (ABT-530)
|
Pibrentasvir (ABT-530) 是一種新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制劑,其針對(duì)包含基因型1至6的NS5A的HCV復(fù)制子的EC50值為1.4 pM至5.0 pM。 |
|
|
| S5394 |
Tizoxanide
|
Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), a thiazolide anti-infective, is active against anaerobic bacteria, protozoa, and a range of viruses in cell culture models, and is currently in phase II clinical development for treating chronic hepatitis C. |
-
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
-
Virginia Tech, 2023,
|
|
| E0097 |
Mericitabine
|
Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate)是HCV NS5B聚合酶(HCV NS5B polymerase)的核苷抑制劑,作為RNA鏈終止子,在復(fù)制過(guò)程中防止RNA轉(zhuǎn)錄本的延伸。 |
|
|
| S5652 |
Elbasvir
|
Elbasvir (MK8742) is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600?pmol/L, based on genotype. |
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| E7964 |
2'-C-Methyladenosine
|
2’-C-Methyladenosine是丙型肝炎病毒 (HCV) 復(fù)制的抑制劑,在 Huh-7 細(xì)胞中的 IC50 為 0.3 μM。它在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸形式(2'-C-甲基腺苷三磷酸),后者作為鏈終止劑,直接抑制 HCV RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (NS5B),在酶促分析中的 IC50 為 1.9 μM。 |
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| E3597 |
Herba taxilli Extract
|
Herba Taxilli Extract是從桑寄生Taxillus sutchuenensis中提取的,可用作HCV NS3絲氨酸蛋白酶的抑制劑。 |
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| S2074 |
Mecarbinate
|
Mecarbinate (Dimecarbin) 是Arbidol Hydrochloride的化學(xué)中間體。 |
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| E1243 |
Azvudine
|
Azvudine (RO-0622)是一種新型核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,對(duì)人類免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)、乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)和丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)具有抗病毒活性,可有效抑制HIV-1 (EC50為0.03~6.92 nM)和HIV-2 (EC50為0.018~0.025 nM)。 |
|
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| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
|
Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一種高度選擇性的HCV NS5A抑制劑,EC50為9-50 pM,在細(xì)胞培養(yǎng)中,作用于多種HCV復(fù)制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。 |
- Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
- J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
- EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
|
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| S1538 |
Telaprevir
|
Telaprevir是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑,IC50為0.354 μM。 |
- JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
- J Virol, 2024, e0192123.
- bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
|
|
| S2794 |
Sofosbuvir
|
Sofosbuvir是一種 HCV的NS5B polymerase抑制劑,用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
|
- Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
- J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
- PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
|
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| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
|
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一種新型的,有效的,選擇性的HCV聚合酶抑制劑,IC50為0.94-1.2 μM,作用于突變型M423T效果低15.3倍,作用于突變型I482L效果低108倍。Phase 2。 |
- Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
- J Virol, 2022, jvi0190621
- Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S1183 |
Danoprevir
|
Danoprevir 是一種肽類抑制劑,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶,IC50為0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):1087
- Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
- Cell Rep, 2025, 44(8):116127
|
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| S3733 |
Boceprevir
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Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)是一種口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制劑,對(duì)NS3蛋白酶的Ki值為14 nM。在治療慢性肝炎C(genotype 1)中,常與其他抗病毒共同給藥。 |
- Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
- Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
- SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
|
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| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
|
Daclatasvir是一種具有口服活性的抗病毒劑,抑制HCV的NS5A區(qū)域,用于治療慢性遺傳型1和3類的HCV感染。 |
- Commun Biol, 2022, 5(1):154
- J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
- Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
|
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| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
|
Ledipasvir (GS5885) 是一種HCV NS5A polymerase抑制劑,用于治療丙型肝炎病毒感染。
|
- Sci Rep, 2021, 11(1):19443
- Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
- Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
|
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| S5015 |
Simeprevir
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Simeprevir一種競(jìng)爭(zhēng)性的、可逆的、非共價(jià)結(jié)合的大環(huán)hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease抑制劑,直接抑制HCV病毒。它對(duì)HCV NS3/4A(genotypes 1a, 1b, 2, 4, 5, and 6)的平均IC50值小于13 nM,而對(duì)genotype 3的IC50值為37 nM。 |
- Chemistry, 2022, e202202798.
- Cell Rep, 2021, 35(7):109133
- Viruses, 2021, 13(2)173
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| S4935 |
Asunaprevir
|
Asunaprevir是具有口服活性的HCV NS3抑制劑。HCV NS3是病毒復(fù)制蛋白加工所必需的蛋白酶。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):3800
- Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
- Nature, 2022, 604(7904):146-151
|
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| S3728 |
Grazoprevir
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Grazoprevir anhydrous (MK5172) 是一種 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 的抑制劑,HCV genotype 1a、1B和4的IC50值分別為7pM、4pM和62pM。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
- Cell Res, 2024, 34(1):31-46
- Cell Rep, 2021, 35(7):109133
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| S3724 |
Velpatasvir
|
Velpatasvir (GS-5816,VEL) 是二代NS5A抑制劑,抑制丙型肝炎病毒(HCV)的復(fù)制。 |
- mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
- Front Oncol, 2021, 11:803278
- Front Microbiol, 2020, 10:2936
|
|
| S5403 |
Ombitasvir (ABT-267)
|
Ombitasvir (ABT-267)是HCV NS5A的抑制劑,具有抗病毒活性。 |
- Commun Biol, 2022, 5(1):154
- Sci Rep, 2021, 11(1):19443
- bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
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| S5402 |
Dasabuvir (ABT-333)
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Dasabuvir (ABT-333) is a non-nucleoside inhibitor of NS5B viral RNA-dependent RNA polymerase that inhibits recombinant NS5B polymerases derived from HCV genotype 1a and 1b clinical isolates with IC50 values between 2.2 and 10.7 nM. It is at least 7,000-fold selective for the inhibition of HCV genotype 1 polymerases over human/mammalian polymerases. |
- J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
- mSphere, 2021, 6(6):e0062321
- Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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| S5720 |
Glecaprevir
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Glecaprevir(ABT-493) is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a. |
- Cell Rep, 2021, 35(7):109133
- Sci Rep, 2021, 11(1):19443
- BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
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| S5404 |
Paritaprevir (ABT-450)
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Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制劑。 |
- Cell Rep, 2021, 35(7):109133
- BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
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| S3800 |
Lycorine hydrochloride
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Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant family, has been reported to exhibit a wide range of physiological effects, including the potential effect against cancer. It is an HCV inhibitor with strong activity. |
- Aging Cell, 2021, e13307
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| S5307 |
PSI-6206 (GS-331007)
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PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)是有效的HCV RNA依賴性RNA聚合酶抑制劑,靶向NS5B聚合酶。 |
- J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
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| E6045New |
2'-C-Methylcytidine
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2'-C-Methylcytidine (NM107) 是一種強(qiáng)效且選擇性的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制劑,在野生型復(fù)制子細(xì)胞中的 EC50 為 1.85 μM。它還能有效抑制口蹄疫病毒 (FMDV)復(fù)制,EC50 為 6.4 μM。因此,它是一種針對(duì)病毒和宿主因素的強(qiáng)效抗病毒藥物,使其成為 HCV 治療的有希望的選擇,也是預(yù)防或治療 FMDV 爆發(fā)的潛在藥物。 |
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| S3395 |
Tegobuvir
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Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) 是一種 HCV RNA replication 的非核苷抑制劑,在被HCV感染的患者中已證明具有抗病毒的活性。 |
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| E6002 |
Ledipasvir D-tartrate
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Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韋的 D-酒石酸鹽形式,是 HCV NS5A 的抑制劑,而 NS5A 對(duì)病毒的復(fù)制至關(guān)重要。它對(duì) GT1a 復(fù)制子的 EC50 為 31 pM,對(duì) GT1b 復(fù)制子的 EC50 為 4 pM。 |
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| S9641 |
Pibrentasvir (ABT-530)
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Pibrentasvir (ABT-530) 是一種新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制劑,其針對(duì)包含基因型1至6的NS5A的HCV復(fù)制子的EC50值為1.4 pM至5.0 pM。 |
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| S5394 |
Tizoxanide
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Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), a thiazolide anti-infective, is active against anaerobic bacteria, protozoa, and a range of viruses in cell culture models, and is currently in phase II clinical development for treating chronic hepatitis C. |
- Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
- Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
- Virginia Tech, 2023,
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| E0097 |
Mericitabine
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Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate)是HCV NS5B聚合酶(HCV NS5B polymerase)的核苷抑制劑,作為RNA鏈終止子,在復(fù)制過(guò)程中防止RNA轉(zhuǎn)錄本的延伸。 |
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| S5652 |
Elbasvir
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Elbasvir (MK8742) is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600?pmol/L, based on genotype. |
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| E7964 |
2'-C-Methyladenosine
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2’-C-Methyladenosine是丙型肝炎病毒 (HCV) 復(fù)制的抑制劑,在 Huh-7 細(xì)胞中的 IC50 為 0.3 μM。它在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸形式(2'-C-甲基腺苷三磷酸),后者作為鏈終止劑,直接抑制 HCV RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (NS5B),在酶促分析中的 IC50 為 1.9 μM。 |
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| E3597 |
Herba taxilli Extract
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Herba Taxilli Extract是從桑寄生Taxillus sutchuenensis中提取的,可用作HCV NS3絲氨酸蛋白酶的抑制劑。 |
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| S2074 |
Mecarbinate
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Mecarbinate (Dimecarbin) 是Arbidol Hydrochloride的化學(xué)中間體。 |
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| E1243 |
Azvudine
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Azvudine (RO-0622)是一種新型核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,對(duì)人類免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)、乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)和丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)具有抗病毒活性,可有效抑制HIV-1 (EC50為0.03~6.92 nM)和HIV-2 (EC50為0.018~0.025 nM)。 |
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