Perphenazine

別名: Perphenazin, Trilafon, Etaperazine 中文名稱：奮乃靜

目錄號(hào)：S4731 Purity: 99.89%

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一種吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受體阻滯劑，具有止吐和治療精神疾病的特性。

Perphenazine Chemical Structure

CAS: 58-39-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
100mg	794.65	現(xiàn)貨
500mg	2432.72	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S473101 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.89%

99.89

Perphenazine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一種吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受體阻滯劑，具有止吐和治療精神疾病的特性。

靶點(diǎn)

D1/D2 dopamine receptors ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Perphenazine是一種能夠阻滯多巴胺D2受體、同時(shí)在嘔吐中樞對(duì)H1、類膽堿M1和α1腎上腺素能受體有拮抗作用的吩噻嗪類化合物^[1]。Perphenazine可誘導(dǎo)細(xì)胞死亡和線粒體損傷、caspase-3激活以及細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降。抗氧化劑能抑制perphenazine所誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡，而泛caspase抑制劑不能抑制此類細(xì)胞死亡^[4]。濃度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine對(duì)黑色素細(xì)胞活力沒(méi)有顯著影響。而對(duì)這些細(xì)胞處理以更高濃度的Perphenazine將導(dǎo)致濃度依賴性的細(xì)胞活力減少。EC50為2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可減少酪氨酸酶活性和黑色素含量^[5]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類多巴胺能細(xì)胞系, SH-SY5Y.
	濃度	10-100 μM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	將細(xì)胞鋪于96孔板，在不同的時(shí)間段對(duì)其進(jìn)行藥物處理。然后用MTS試劑孵育細(xì)胞1小時(shí)，在490 nm處測(cè)得其吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Perphenazine在口服途徑給藥后能被很好地吸收。其在體內(nèi)濃度達(dá)到峰值的時(shí)間是口服后1-3小時(shí)，其代謝物7-hydroxyperphenzaine的濃度峰值出現(xiàn)在2-3小時(shí)。Perphenazine的消除半衰期為9-12小時(shí)，而其代謝物7-hydroxyperphenzaine的半衰期為10-19小時(shí)^[1]。Perphenazine 是一種精神藥物，被用于治療某些精神疾病。在大鼠離體心臟中，perphenazine顯著地延長(zhǎng)QT間期、在高濃度和治療濃度下，引起心律失常。在重復(fù)施藥后，能觀測(cè)到促心律失常的作用^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Wistar albino雄性大鼠
	Dosages	1, 5, 10 mg/kg
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00737256	Unknown status	Schizophrenia\|Cocaine Dependence	Paul Saenger\|Denver Research Institute	August 2008	Phase 2

參考文獻(xiàn)
http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/ https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/ http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256 http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf + 展開

參考文獻(xiàn)

http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/
https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/

http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256
http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	403.97	分子式	C₂₁H₂₆ClN₃OS
CAS號(hào)	58-39-9	SDF	Download Perphenazine SDF
Smiles	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (183.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (183.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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