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Phenothiazine
別名: ENT 38 中文名稱：吩噻嗪
Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受體拮抗劑，因此能夠降低多巴胺在大腦中的作用。
Phenothiazine Chemical Structure
CAS: 92-84-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S425101
DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.31%
99.31
Phenothiazine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP Hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride Azaperone SKF38393 HCl Levosulpiride C-DIM12 Sulpiride ONC206 Rotundine PD128907 HCl Piribedil Tiapride Hydrochloride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受體拮抗劑，因此能夠降低多巴胺在大腦中的作用。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Phenothiazines大多在其10位被二烷基氨基烷所取代，此外，在其2位被小基團所取代顯示出有價值的活性，比如抗精神病、止吐、抗組織胺、止癢、鎮(zhèn)痛以及驅(qū)蟲作用。2-三氟甲基-10-(4-氨基丁基)吩噻嗪抑制S. cerevisiae菌株和T. mentagrophites，其MIC分別為0.4 微克/毫升以及1.5 微克/毫升。10-carbamoylalkylphenothiazines表現(xiàn)出對革蘭氏陽性芽孢桿菌顯著的抗菌活性，其MIC的范圍為7.8微克/毫升–30微克/毫升。Tetracyclic phenothiazines（萘醌環(huán)經(jīng)過修飾）表現(xiàn)出對S. aureus顯著的抗菌活性，其MIC50為12.5 微克/毫升。Phenothiazines與丁烯相連比與丙烯相連更有效，2-chloro-10-chloroethylureidobutyl衍生物對抗4白血病細胞株和7個結(jié)腸癌細胞系的GI50分別為1.4μM和1.6 μM。10-Amino(hydroxy)propylphenothiazines (5 μM)誘導(dǎo)一個標(biāo)記的細胞周期有絲分裂G2期的阻滯，2天潛伏期后，人體中轉(zhuǎn)化的WI38VA細胞死亡。[1] Phenothiazine藥物在體內(nèi)被排泄出之前會經(jīng)歷大量的代謝，主要有環(huán)羥基化，環(huán)磺氧化，N-去甲基化，N-氧化，硫酸鹽和葡萄糖醛酸結(jié)合。Phenothiazines對α2-腎上腺素能受體比對多巴胺D2受體和al-腎上腺素能受體具有相當(dāng)?shù)偷挠H和力。[2] Phenothiazines對易感的、多類麻醉和多藥耐藥菌株結(jié)核分枝桿菌具有顯著的體外活性，同時也能加強一些用于一線治療藥物的活性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 199.27 | 分子式 | C12H9NS |
| CAS號 | 92-84-2 | SDF | Download Phenothiazine SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)NC3=CC=CC=C3S2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (200.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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