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Piceatannol
別名: Astringenin 中文名稱：白皮杉醇
Piceatannol，是一種天然二苯乙烯，是選擇性Syk抑制劑，比作用于Lyn選擇性高10倍左右。
Piceatannol Chemical Structure
CAS: 10083-24-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.49%
99.49
Piceatannol相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ZAP70 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride RO9021 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse 3T3L1 cells | Function assay | 10 to 50 μM | 48 h | Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs | |
| human A2780 cells | Proliferation assay | 2 days | Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM | ||
| human lung mast cells | Function assay | Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM | |||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Piceatannol，是一種天然二苯乙烯，是選擇性Syk抑制劑，比作用于Lyn選擇性高10倍左右。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Piceatannol對Syk的選擇性比Lyn高10倍左右。RBL-2H3 細(xì)胞中Piceatannol處理會強烈抑制抗原刺激的Syk和其它大部分細(xì)胞蛋白的磷酸化，但對 受體β 或 γ 亞型的磷酸化沒有影響, 這種抑制具有劑量依賴特性。在肥大細(xì)胞中Piceatannol 同時也是一種有效的組胺釋放抑制劑。在肥大細(xì)胞中Piceatannol 選擇性抑制Syk可以阻斷受體介導(dǎo)的 下游細(xì)胞應(yīng)答，包括對1,4,5-IP3合成，分泌，胞膜邊緣波動以及運輸?shù)囊种?sup>[1] 。Piceatannol也可以有效地抑制 PKA, PKC, MLCK,和 CDPK， IC50 分別為 3 μM, 8 μM, 12 μM, 以及19 μM [2]。Piceatannol選擇性抑制IFNα誘導(dǎo)的 STAT3和5酪氨酸磷酸化， 但對STAT1 和2沒有影響, 同時選擇性抑制 Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化但對Tyk2和 IFNAR2沒有影響[3] 。Piceatannol 可以有效地誘導(dǎo)BJAB Burkitt樣淋巴瘤細(xì)胞凋亡，ED50 為 25 μM,這一過程通過激活半胱天冬酶3和線粒體通透性改變實現(xiàn)而不依賴CD95/Fas信號通路[4] 。Piceatannol抑制TNF, H2O2, PMA, LPS, 岡田酸和神經(jīng)酰胺誘導(dǎo)的NF-κB 激活。Piceatannol抑制TNF誘導(dǎo)的NF-κB依賴性報告基因表達(dá)，通過阻斷TNF誘導(dǎo)的IκBαof磷酸化，p65磷酸化，p65核轉(zhuǎn)位以及IκBα激酶激活來抑制基質(zhì)金屬蛋白酶- 9, 環(huán)氧酶-2和 cyclin D1 的表達(dá)，而不依賴?yán)野彼峒っ?sup>[5]。 Piceatannol 以ATP 競爭性方式直接結(jié)合PI3K 并且抑制PI3K 活性，比resveratrol的抗動脈粥樣硬化效果更好[8]。Piceatannol會抑制雄激素依賴或不依賴的CaP 細(xì)胞增殖，同時使mTOR和它的關(guān)鍵效應(yīng)器 AKT和eIF4EBP-1的表達(dá)下降[10] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外蛋白酪氨酸激酶活性分析 | |||
| 利用桿狀病毒感染的St9細(xì)胞表達(dá)重組的酪氨酸激酶Syk 。Syk 活性分析采用血管緊張素I 多肽作為激酶底物。在不同濃度Piceatannol 條件下通過測量血管緊張素I 多肽的磷酸化水平來反映重組Syk酶活性。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | LNCaP, DU145和PC-3 | ||
| 濃度 | 溶于 DMSO終濃度 ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時和1 周 | |||
| 方法 | 用從低到高濃度的Piceatannol 處理細(xì)胞。72小時后臺盼藍(lán)染色法分析細(xì)胞增殖情況。一周之后,用1.25% 結(jié)晶紫對菌落染色然后通過測量595 nm 吸光值來量化。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 患有葡聚糖硫酸鈉誘導(dǎo)結(jié)腸炎的BALB/c小鼠口服Piceatannol 會明顯改善結(jié)腸結(jié)構(gòu)破壞情況，會誘導(dǎo)結(jié)腸髓過氧化物酶 (MPO) 活性顯著降低，炎癥介質(zhì)產(chǎn)生量明顯減少，如一氧化氮 (NO), 前列腺素 (PG) E2, 和前炎癥細(xì)胞因子[7]。在2型糖尿病db/db 小鼠模型中，Piceatannol 會抑制早期血糖水平的升高，在晚期可以改善糖耐量受損[9]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 患有葡聚糖硫酸鈉誘導(dǎo)的結(jié)腸炎的雌性BALB/c小鼠 |
| Dosages | ~10 mg/kg/天 | |
| Administration | 口服 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 244.24 | 分子式 | C14H12O4 |
| CAS號 | 10083-24-6 | SDF | Download Piceatannol SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (196.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL (196.52 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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