RO9021

目錄號(hào)：S7286 Purity: 99.43%

RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細(xì)胞受體信號(hào)通路。

RO9021 Chemical Structure

CAS: 1446790-62-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
1mg	1122.53	現(xiàn)貨
5mg	2842.59	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.43%

99.43

RO9021相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ZAP70	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號(hào)通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細(xì)胞受體信號(hào)通路。

靶點(diǎn)

Syk ^[1]
(Cell-free assay)

5.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RO9021在人外周血單核細(xì)胞和全血中抑制BCR信號(hào)，在人類單核細(xì)胞中抑制FcγR信號(hào)，在人類肥大細(xì)胞中抑制FcεR信號(hào)并抑制小鼠骨髓巨噬細(xì)胞的破骨細(xì)胞生成（體外）。RO9021還抑制人類B細(xì)胞的TLR-9信號(hào)，導(dǎo)致漿母細(xì)胞、B細(xì)胞分化時(shí)候的IgM、IgG減少。它有效地抑制人類漿細(xì)胞樣樹突狀細(xì)胞在TLR9激活后所產(chǎn)生的I型干擾素，這一效應(yīng)對(duì)TLR9具有特異性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介導(dǎo)的信號(hào)。RO9021不參與抑制JAK-STAT信號(hào)通路^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類B細(xì)胞系, Ramos
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	5 或 15分鐘
	方法	用1 μM RO9021對(duì)人類B細(xì)胞系Ramos進(jìn)行預(yù)處理，然后用anti-IgM誘導(dǎo)B細(xì)胞受體的交聯(lián)。用磷酸化抗體，通過WB來檢測各種BCR信號(hào)成分的激活情況。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制關(guān)節(jié)炎進(jìn)展^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BL/6和DBA/1J成年小鼠
	Dosages	5 和 45 mg/kg/d
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24286216/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24286216/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	355.44	分子式	C₁₈H₂₅N₇O
CAS號(hào)	1446790-62-0	SDF	Download RO9021 SDF
Smiles	CC1=C(N=C(C=C1)NC2=CC(=NN=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (50.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (28.13 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.2mg/ml (0.56mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.2mg/ml (0.56mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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