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    • Super-TDU

      Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。

      Super-TDU Chemical Structure

      Super-TDU Chemical Structure

      CAS: 1599441-71-0

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。
      靶點
      YAP/TEAD interaction [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Super-TDU可減少內(nèi)源性YAP和TEADs的相互作用。它能抑制GC細胞系如MGC-803, BGC-823和HGC27的細胞生存能力和集落形成,但不影響MKN-45細胞。此外,Super-TDU可下調(diào)YAP-TEADs的靶基因表達,如CTGF, CYR61和CDX2。Super-TDU顯著地抑制HeLa, MGC-803, HCT116, A549和MCF-7細胞的生長,但對Jurkat和Raji細胞僅具有輕微抑制作用,說明Super-TDU對腫瘤細胞生長的抑制作用具有選擇性。Super-TDU可能特異性地靶向具有高比值YAP/VGLL4腫瘤細胞[1]
      細胞實驗 細胞系 HCT116和SW480細胞
      濃度 0-320 ng/ml
      孵育時間 72 h
      方法

      將質(zhì)粒轉(zhuǎn)染入細胞,通過ATP-based 細胞活力檢測實驗觀測細胞增殖。測定ATP含量。即,將100 μL assay reagent加入到孔內(nèi),在室溫下充分混勻2分鐘。10分鐘后,用multilabel luminescence counter檢測細胞內(nèi)ATP含量,同時計算細胞活力(生存能力)。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Super-TDU可通過直接靶向YAP-TEADs來治療胃癌,不像傳統(tǒng)的藥物化合物5-FU,其抗腫瘤活性更趨向于具有高比值YAP/VGLL4的腫瘤[1]
      動物實驗 Animal Models BALB/cA nu/nu mice
      Dosages 50 或 500 μg/kg
      Administration 尾靜脈注射
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

      化學信息&溶解度

      分子量 5279.94 分子式

      C237H370N66O69S

      CAS號 1599441-71-0 SDF Download Super-TDU SDF
      Smiles CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N2CCCC2C(=O)C(=O)C(CCC(=O)N)NNC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N4CCCC4C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC5=CC=CC=C5)C(=O)NC(CC6=CC=CC=C6)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N7CCCC7C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC9=CNC1=CC=CC=C19)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC1=CN=CN1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C(C)C)NNC(CO)C=O
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Water : 100 mg/mL (18.93 mM)

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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