| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP誘導的肝臟過度生長。同時,它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。Verteporfin 是一種自噬抑制劑。Verteporfin 可抑制細胞增殖并誘導凋亡。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):4124
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 對YAP1/Tead轉錄活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表達YAP1、具有癌癥干細胞屬性的、難治療的食管腺癌細胞。CA3(CIL56)可誘導鐵死亡和鐵依賴的活性氧自由基。 |
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD間蛋白相互作用的抑制劑,在YAP相關的癌癥中有其潛在應用價值,IC50為25 nM。 |
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
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Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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| S8184 |
Cytochalasin D
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Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一種源自真菌的有效肌動蛋白聚合抑制劑。 Cytochalasin D抑制細胞中肌動蛋白絲的動力學。 它誘導 Yap 磷酸化和細胞質滯留。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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Cell Regen, 2025, 14(1):21
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Cell Prolif, 2024, e13728.
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| S8951 |
TED-347
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TED-347 是一種有效的、不可逆的 the TEAD?Yap protein-protein interaction 的共價變構抑制劑。TED-347 可抑制 TEAD4?Yap1 蛋白質相互作用,其EC50值為5.9 μM。 |
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Viruses, 2025, 17(3)400
-
Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S0881 |
Mitochonic acid 5 (MA-5)
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Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通過上調 mitophagy 線粒體自噬來降低線粒體的凋亡。Mitochonic acid 5 可通過Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信號通路來調節(jié)線粒體自噬。Mitochonic acid 5 可調節(jié)線粒體的ATP的合成。 |
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1583951
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Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
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Animals (Basel), 2024, 14(3)368
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| F0366 |
YAP Antibody [C6K11]
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YAP,YAP1 |
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| E1976 |
BAY-593
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BAY-593 是一種體內(nèi)探針和香葉基香葉基轉移酶-I (GGTase-I)的小分子抑制劑,可阻斷致癌基因YAP1/TAZ。它表現(xiàn)出強效的抗腫瘤活性,并可抑制體外癌細胞增殖。 |
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| E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536是一種有效的Lats 激酶抑制劑,可中斷Hippo-Yap信號并促進受損心肌細胞的增殖。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
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bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
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| S9861 |
PY-60
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PY-60 是轉錄共激活因子 Yes 相關蛋白 (YAP) 的小分子激活劑,EC50 為 1.6 μM,通過抑制 Hippo 通路中的中心支架蛋白 Annexin A2 發(fā)揮作用。 它促進豬和人體模型皮膚傷口的再生修復。 |
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
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| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
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TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50為0.2 nM,抑制Yap磷酸化,誘導多個細胞系和組織的細胞增殖,促進內(nèi)耳感覺受體增殖再生的初始階段。 |
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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Nat Commun, 2024, 15(1):5449
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Cell Rep, 2024, 43(4):114032
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| F0753New |
Phospho-YAP (Ser397) Antibody [B23M8]
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| E1563 |
GNE-7883
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GNE-7883 是一種有效的 pan-TEAD 變構小分子抑制劑,通過與 TEAD 脂質口袋結合,變構阻斷 YAP/TAZ 與所有人類 TEAD 同源物之間的相互作用。它有效降低 TEAD 基序處的染色質可及性,抑制多種細胞系模型中的細胞增殖,并在體內(nèi)實現(xiàn)強大的抗腫瘤功效。此外,它還能有效克服 KRAS G12C 抑制劑耐藥性。 |
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| F0352New |
Phospho-YAP (Ser127) Antibody [K8E8]
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Phospho-YAP (Ser127),YAP1 (phospho S127) |
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| E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一種小分子,充當 YAP/TAZ-TEAD 抑制劑。 它還抑制NCI-H2052,可用于實體瘤的腫瘤侵襲和轉移擴散的研究。 |
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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| E1598 |
VT103
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VT103 是一種口服活性的選擇性 TEAD1 蛋白棕櫚酰化抑制劑,具有抗增殖和抗腫瘤活性。 它還抑制 YAP/TAZ-TEAD 促進的基因轉錄,阻斷 TEAD 自棕櫚酰化并破壞 YAP/TAZ 和 TEAD 之間的相互作用。 |
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| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP誘導的肝臟過度生長。同時,它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。Verteporfin 是一種自噬抑制劑。Verteporfin 可抑制細胞增殖并誘導凋亡。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4124
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
- Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 對YAP1/Tead轉錄活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表達YAP1、具有癌癥干細胞屬性的、難治療的食管腺癌細胞。CA3(CIL56)可誘導鐵死亡和鐵依賴的活性氧自由基。 |
- Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
- Viruses, 2025, 17(3)400
- Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD間蛋白相互作用的抑制劑,在YAP相關的癌癥中有其潛在應用價值,IC50為25 nM。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
- Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
- Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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| S8184 |
Cytochalasin D
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Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) 是一種源自真菌的有效肌動蛋白聚合抑制劑。 Cytochalasin D抑制細胞中肌動蛋白絲的動力學。 它誘導 Yap 磷酸化和細胞質滯留。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4069
- Cell Regen, 2025, 14(1):21
- Cell Prolif, 2024, e13728.
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| S8951 |
TED-347
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TED-347 是一種有效的、不可逆的 the TEAD?Yap protein-protein interaction 的共價變構抑制劑。TED-347 可抑制 TEAD4?Yap1 蛋白質相互作用,其EC50值為5.9 μM。 |
- Viruses, 2025, 17(3)400
- Aging Cell, 2023, e13913.
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| E1976 |
BAY-593
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BAY-593 是一種體內(nèi)探針和香葉基香葉基轉移酶-I (GGTase-I)的小分子抑制劑,可阻斷致癌基因YAP1/TAZ。它表現(xiàn)出強效的抗腫瘤活性,并可抑制體外癌細胞增殖。 |
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| E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536是一種有效的Lats 激酶抑制劑,可中斷Hippo-Yap信號并促進受損心肌細胞的增殖。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):6953
- Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
- bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
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| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
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TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50為0.2 nM,抑制Yap磷酸化,誘導多個細胞系和組織的細胞增殖,促進內(nèi)耳感覺受體增殖再生的初始階段。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
- Nat Commun, 2024, 15(1):5449
- Cell Rep, 2024, 43(4):114032
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| E1563 |
GNE-7883
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GNE-7883 是一種有效的 pan-TEAD 變構小分子抑制劑,通過與 TEAD 脂質口袋結合,變構阻斷 YAP/TAZ 與所有人類 TEAD 同源物之間的相互作用。它有效降低 TEAD 基序處的染色質可及性,抑制多種細胞系模型中的細胞增殖,并在體內(nèi)實現(xiàn)強大的抗腫瘤功效。此外,它還能有效克服 KRAS G12C 抑制劑耐藥性。 |
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| E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一種小分子,充當 YAP/TAZ-TEAD 抑制劑。 它還抑制NCI-H2052,可用于實體瘤的腫瘤侵襲和轉移擴散的研究。 |
- FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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| E1598 |
VT103
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VT103 是一種口服活性的選擇性 TEAD1 蛋白棕櫚酰化抑制劑,具有抗增殖和抗腫瘤活性。 它還抑制 YAP/TAZ-TEAD 促進的基因轉錄,阻斷 TEAD 自棕櫚酰化并破壞 YAP/TAZ 和 TEAD 之間的相互作用。 |
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