| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過度生長(zhǎng)。同時(shí),它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。Verteporfin 是一種自噬抑制劑。Verteporfin 可抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 對(duì)YAP1/Tead轉(zhuǎn)錄活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表達(dá)YAP1、具有癌癥干細(xì)胞屬性的、難治療的食管腺癌細(xì)胞。CA3(CIL56)可誘導(dǎo)鐵死亡和鐵依賴的活性氧自由基。 |
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
-
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD間蛋白相互作用的抑制劑,在YAP相關(guān)的癌癥中有其潛在應(yīng)用價(jià)值,IC50為25 nM。 |
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
-
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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| S8951 |
TED-347
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TED-347 是一種有效的、不可逆的 the TEAD?Yap protein-protein interaction 的共價(jià)變構(gòu)抑制劑。TED-347 可抑制 TEAD4?Yap1 蛋白質(zhì)相互作用,其EC50值為5.9 μM。 |
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Viruses, 2025, 17(3)400
-
Aging Cell, 2023, e13913.
-
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S9735 |
MGH-CP1
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MGH-CP1 是一種有效的、選擇性的 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation 的抑制劑。MGH-CP1 在體外表現(xiàn)出強(qiáng)效的劑量依賴性地抑制TEAD2/4的自體棕櫚酸酯化作用,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為710 nM和672 nM。 |
-
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
-
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S8950 |
MYF-01-37
|
MYF-01-37 是一種與TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共價(jià)抑制劑。 |
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Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
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| F0915 |
TEAD1 Antibody [P4K12]
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TEAD1,TEF1/TEAD-1 |
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| F0747 |
Pan-TEAD Antibody [L14N23]
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Transcriptional enhancer factor TEF-4, TEA domain family member 2, Transcriptional enhancer factor TEF-1, TEAD-2, TEAD2, TEF4, TEF-4, TEF-1, TEF1, NTEF-1, Protein GT-IIC, TEA domain family member 1, TEAD-1, TEAD1, Transcription factor 13, TCF-13, TCF13, TEAD-4, TEAD4, RTEF-1, RTEF1, TCF13L1, TEF3, TEF-3, TEF-5, TEF5, DTEF-1, DTEF1, TEAD-3, TEAD3, Transcriptional enhancer factor TEF-3, TEA domain family member 4, Transcription factor 13-like 1, Transcription factor RTEF-1, Transcriptional enhancer factor TEF-5, TEA domain family member 3 |
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| F1553 |
TEAD4 Antibody [A12G4]
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TEAD4,TEF-3 |
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| E1483 |
IK-930
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IK-930 是一種選擇性的 TEAD 小分子抑制劑,可防止棕櫚酸結(jié)合,從而破壞異常的 TEAD 依賴性轉(zhuǎn)錄。 IK-930 在具有 Hippo 途徑遺傳改變的小鼠異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。 |
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| E1329 |
K-975
|
K-975 是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的 TEAD 抑制劑,可直接抑制 YAP/TAZ-TEAD 蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用,并在惡性胸膜間皮瘤中顯示出有效的抗腫瘤作用。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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iScience, 2024, 27(3):109247
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| E6434New |
BPI-460372
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BPI-460372 是一種口服的、共價(jià)的、不可逆的 TEAD 1/3/4 抑制劑,可與 TEAD 棕櫚酰化口袋中的半胱氨酸殘基結(jié)合,阻止棕櫚酰化并抑制 TEAD 的轉(zhuǎn)錄活性。 |
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| E6486New |
VT3989
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VT3989 (YAP/TAZ inhibitor-3) 是一種強(qiáng)效且選擇性的口服TEAD 自身棕櫚酰化抑制劑,可阻斷其與 YAP 相關(guān)蛋白 (YAP) 的相互作用。它具有抗腫瘤活性,并有望用于治療伴有 NF2 突變的間皮瘤和實(shí)體瘤。 |
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| E4655 |
VT104
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VT104是TEAD自棕櫚酰化抑制劑,可有效阻斷TEAD1和TEAD3蛋白的棕櫚酰化。它選擇性抑制YAP/TAZ-TEAD促進(jìn)的基因轉(zhuǎn)錄,并表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抗腫瘤和抗增殖作用。 |
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| E1599 |
VT107
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VT107 是一種類似于 VT10 的對(duì)映體,是一種有效的 泛TEAD 自棕櫚酰化抑制劑,IC50 為 4.93 nM,通過阻止 TEAD 介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄與 YAP/TAZ 的結(jié)合來阻斷 TEAD 介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。 |
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
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| E1598 |
VT103
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VT103 是一種口服活性的選擇性 TEAD1 蛋白棕櫚酰化抑制劑,具有抗增殖和抗腫瘤活性。 它還抑制 YAP/TAZ-TEAD 促進(jìn)的基因轉(zhuǎn)錄,阻斷 TEAD 自棕櫚酰化并破壞 YAP/TAZ 和 TEAD 之間的相互作用。 |
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| E1884 |
HC-258
|
HC-258 是一種共價(jià)丙烯酰胺TEAD抑制劑,可降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 轉(zhuǎn)錄水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞的遷移。 |
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| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過度生長(zhǎng)。同時(shí),它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。Verteporfin 是一種自噬抑制劑。Verteporfin 可抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4124
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
- Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 對(duì)YAP1/Tead轉(zhuǎn)錄活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表達(dá)YAP1、具有癌癥干細(xì)胞屬性的、難治療的食管腺癌細(xì)胞。CA3(CIL56)可誘導(dǎo)鐵死亡和鐵依賴的活性氧自由基。 |
- Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
- Viruses, 2025, 17(3)400
- Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD間蛋白相互作用的抑制劑,在YAP相關(guān)的癌癥中有其潛在應(yīng)用價(jià)值,IC50為25 nM。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 |
- Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
- Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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| S8951 |
TED-347
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TED-347 是一種有效的、不可逆的 the TEAD?Yap protein-protein interaction 的共價(jià)變構(gòu)抑制劑。TED-347 可抑制 TEAD4?Yap1 蛋白質(zhì)相互作用,其EC50值為5.9 μM。 |
- Viruses, 2025, 17(3)400
- Aging Cell, 2023, e13913.
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S9735 |
MGH-CP1
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MGH-CP1 是一種有效的、選擇性的 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation 的抑制劑。MGH-CP1 在體外表現(xiàn)出強(qiáng)效的劑量依賴性地抑制TEAD2/4的自體棕櫚酸酯化作用,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為710 nM和672 nM。 |
- EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
- Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
- Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S8950 |
MYF-01-37
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MYF-01-37 是一種與TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共價(jià)抑制劑。 |
- Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
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| E1483 |
IK-930
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IK-930 是一種選擇性的 TEAD 小分子抑制劑,可防止棕櫚酸結(jié)合,從而破壞異常的 TEAD 依賴性轉(zhuǎn)錄。 IK-930 在具有 Hippo 途徑遺傳改變的小鼠異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。 |
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| E1329 |
K-975
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K-975 是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的 TEAD 抑制劑,可直接抑制 YAP/TAZ-TEAD 蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用,并在惡性胸膜間皮瘤中顯示出有效的抗腫瘤作用。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8159
- iScience, 2024, 27(3):109247
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| E6434New |
BPI-460372
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BPI-460372 是一種口服的、共價(jià)的、不可逆的 TEAD 1/3/4 抑制劑,可與 TEAD 棕櫚酰化口袋中的半胱氨酸殘基結(jié)合,阻止棕櫚酰化并抑制 TEAD 的轉(zhuǎn)錄活性。 |
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| E6486New |
VT3989
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VT3989 (YAP/TAZ inhibitor-3) 是一種強(qiáng)效且選擇性的口服TEAD 自身棕櫚酰化抑制劑,可阻斷其與 YAP 相關(guān)蛋白 (YAP) 的相互作用。它具有抗腫瘤活性,并有望用于治療伴有 NF2 突變的間皮瘤和實(shí)體瘤。 |
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| E4655 |
VT104
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VT104是TEAD自棕櫚酰化抑制劑,可有效阻斷TEAD1和TEAD3蛋白的棕櫚酰化。它選擇性抑制YAP/TAZ-TEAD促進(jìn)的基因轉(zhuǎn)錄,并表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抗腫瘤和抗增殖作用。 |
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| E1599 |
VT107
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VT107 是一種類似于 VT10 的對(duì)映體,是一種有效的 泛TEAD 自棕櫚酰化抑制劑,IC50 為 4.93 nM,通過阻止 TEAD 介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄與 YAP/TAZ 的結(jié)合來阻斷 TEAD 介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。 |
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
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| E1598 |
VT103
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VT103 是一種口服活性的選擇性 TEAD1 蛋白棕櫚酰化抑制劑,具有抗增殖和抗腫瘤活性。 它還抑制 YAP/TAZ-TEAD 促進(jìn)的基因轉(zhuǎn)錄,阻斷 TEAD 自棕櫚酰化并破壞 YAP/TAZ 和 TEAD 之間的相互作用。 |
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| E1884 |
HC-258
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HC-258 是一種共價(jià)丙烯酰胺TEAD抑制劑,可降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 轉(zhuǎn)錄水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞的遷移。 |
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| F0915 |
TEAD1 Antibody [P4K12]
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TEAD1,TEF1/TEAD-1 |
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| F0747 |
Pan-TEAD Antibody [L14N23]
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Transcriptional enhancer factor TEF-4, TEA domain family member 2, Transcriptional enhancer factor TEF-1, TEAD-2, TEAD2, TEF4, TEF-4, TEF-1, TEF1, NTEF-1, Protein GT-IIC, TEA domain family member 1, TEAD-1, TEAD1, Transcription factor 13, TCF-13, TCF13, TEAD-4, TEAD4, RTEF-1, RTEF1, TCF13L1, TEF3, TEF-3, TEF-5, TEF5, DTEF-1, DTEF1, TEAD-3, TEAD3, Transcriptional enhancer factor TEF-3, TEA domain family member 4, Transcription factor 13-like 1, Transcription factor RTEF-1, Transcriptional enhancer factor TEF-5, TEA domain family member 3 |
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| F1553 |
TEAD4 Antibody [A12G4]
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TEAD4,TEF-3 |
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