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Metabolism
Dehydrogenase inhibitor
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Immunology & Inflammation related chemical
Teriflunomide
僅限科研使用
Teriflunomide
別名: A77 1726, HMR-1726 中文名稱：特立氟胺
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。
Teriflunomide Chemical Structure
CAS: 163451-81-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Teriflunomide相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關(guān)鍵的線粒體酶，參與快速增值細胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細胞和B淋巴細胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對自身抗原的炎癥應(yīng)答。因此，對于白血球，teriflunomide可被認(rèn)為是細胞抑制劑，而不是細胞毒性藥物。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Teriflunomide已經(jīng)證明在兩個獨立的脫髓鞘疾病動物模型中具有有益作用。在實驗性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學(xué)和電生理學(xué)都證明了其同時作為預(yù)防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會引起有益預(yù)防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴(yán)重程度。 [1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04799288 | Recruiting | HAM/TSP |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
September 24 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04129736 | Completed | Multiple Sclerosis Pharmacokinetics |
Jan Lycke|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
October 10 2019 | Phase 4 |
| NCT03526224 | Completed | Tecfidera|Teriflunomide |
University at Buffalo |
June 14 2018 | -- |
| NCT03561402 | Completed | Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting |
McGill University |
December 1 2016 | -- |
| NCT02833714 | Terminated | RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS |
University of North Carolina Chapel Hill|Genzyme a Sanofi Company |
January 2016 | -- |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 270.21 | 分子式 | C12H9F3N2O2 |
| CAS號 | 163451-81-8 | SDF | Download Teriflunomide SDF |
| Smiles | CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (99.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
I am planning to use teriflunomide (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?
回答：
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted into 0.9% sterile saline for animial study.
