| S2882 |
IKK-16
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IKK-16是一種選擇性的IκB激酶(IKK)抑制劑,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 還可抑制細(xì)胞內(nèi)LRRK2 Ser935的磷酸化和體外實(shí)驗(yàn)中LRRK2的激酶活性,對(duì)應(yīng)的IC50值為50 nM。 |
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Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
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| S7343 |
URMC-099
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URMC-099 是一種口服生物有效的,大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑,對(duì)MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對(duì)應(yīng)的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導(dǎo)自噬。 |
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
-
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
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Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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| S7584 |
LRRK2-IN-1
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LRRK2-IN-1是一種有效的選擇性LRRK2抑制劑,對(duì)LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為6 nM和13 nM。
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
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J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
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ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
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| E0998 |
PFE-360
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PFE-360(PF-06685360)是一種選擇性的、可穿過血腦屏障的LRRK2小分子激酶抑制劑。 |
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Viruses, 2022, 14(9)2058
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| S7367 |
GNE-0877 (DNL201)
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GNE-0877 (DNL201)是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其Ki和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。 |
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Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
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| S7528 |
GNE-7915
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GNE-7915 是強(qiáng)效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其IC50和Ki分別為9 nM 和 1 nM。
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Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
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| S7664 |
GSK2578215A
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GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑,對(duì)LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM。
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J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
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| F1550 |
LRRK2 Antibody [P18P16]
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| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
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XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的選擇性和有效抑制劑,IC50 分別為 0.162 μM 和 0.339 μM。 |
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| S9694 |
MLi-2
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MLi-2 是一種口服活性的 LRRK2 的高選擇性抑制劑。MLi-2 具有高效的活性,在純化的LRRK2激酶體外測(cè)定中的IC50值為0.76 nM,在監(jiān)測(cè)LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的細(xì)胞測(cè)定中的IC50值為1.4 nM,以及在放射性配體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合測(cè)定中的IC50值為3.4 nM。 |
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Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
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| S6534 |
CZC-54252
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CZC-54252是一種有效的LRRK2抑制劑,對(duì)人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分別為1.28 nM和1.85 nM。 |
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| S7368 |
GNE-9605
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GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其Ki和IC50分別為2 nM和19 nM。
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| S2002 |
CZC-25146
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CZC-25146是一種有效、選擇性的LRRK2抑制劑,對(duì)human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分別為4.76 nM和6.87 nM。 |
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| S8202 |
PF-06447475
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PF-06447475是一種有效的、選擇性的、能夠滲透入大腦的LRRK2激酶抑制劑,IC50為3 nM。 |
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| S2948 |
HG-10-102-01
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HG-10-102-01是一種對(duì)野生型LRRK2和G2019S突變體的選擇性有效抑制劑,IC50分別為23.3和3.2 nM。 |
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| S2882 |
IKK-16
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IKK-16是一種選擇性的IκB激酶(IKK)抑制劑,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 還可抑制細(xì)胞內(nèi)LRRK2 Ser935的磷酸化和體外實(shí)驗(yàn)中LRRK2的激酶活性,對(duì)應(yīng)的IC50值為50 nM。 |
- Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
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| S7343 |
URMC-099
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URMC-099 是一種口服生物有效的,大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑,對(duì)MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對(duì)應(yīng)的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導(dǎo)自噬。 |
- Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
- Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
- Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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| S7584 |
LRRK2-IN-1
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LRRK2-IN-1是一種有效的選擇性LRRK2抑制劑,對(duì)LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為6 nM和13 nM。
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- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
- J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
- ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
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| E0998 |
PFE-360
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PFE-360(PF-06685360)是一種選擇性的、可穿過血腦屏障的LRRK2小分子激酶抑制劑。 |
- Viruses, 2022, 14(9)2058
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| S7367 |
GNE-0877 (DNL201)
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GNE-0877 (DNL201)是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其Ki和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。 |
- Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
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| S7528 |
GNE-7915
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GNE-7915 是強(qiáng)效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其IC50和Ki分別為9 nM 和 1 nM。
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- Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
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| S7664 |
GSK2578215A
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GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑,對(duì)LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM。
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- J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
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| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
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XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的選擇性和有效抑制劑,IC50 分別為 0.162 μM 和 0.339 μM。 |
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| S9694 |
MLi-2
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MLi-2 是一種口服活性的 LRRK2 的高選擇性抑制劑。MLi-2 具有高效的活性,在純化的LRRK2激酶體外測(cè)定中的IC50值為0.76 nM,在監(jiān)測(cè)LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的細(xì)胞測(cè)定中的IC50值為1.4 nM,以及在放射性配體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合測(cè)定中的IC50值為3.4 nM。 |
- Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
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CZC-54252
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CZC-54252是一種有效的LRRK2抑制劑,對(duì)人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分別為1.28 nM和1.85 nM。 |
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GNE-9605
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GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其Ki和IC50分別為2 nM和19 nM。
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CZC-25146
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CZC-25146是一種有效、選擇性的LRRK2抑制劑,對(duì)human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分別為4.76 nM和6.87 nM。 |
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| S8202 |
PF-06447475
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PF-06447475是一種有效的、選擇性的、能夠滲透入大腦的LRRK2激酶抑制劑,IC50為3 nM。 |
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| S2948 |
HG-10-102-01
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HG-10-102-01是一種對(duì)野生型LRRK2和G2019S突變體的選擇性有效抑制劑,IC50分別為23.3和3.2 nM。 |
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