| S1561 |
BMS-777607
|
BMS-777607 (BMS 817378)是一種Met相關(guān)的抑制劑,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相關(guān)靶點(diǎn)比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B選擇性高40倍,比作用于其他受體和非受體激酶選擇性高500多倍。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116096
-
Front Immunol, 2025, 16:1601420
-
Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
|
|
| S1124 |
BMS-754807
|
BMS-754807是一種有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.8 nM/1.7 nM,對Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,對Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等幾乎沒有抑制活性。Phase 2。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116149
-
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
-
Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
|
|
| S1361 |
MGCD-265 analog
|
MGCD-265是一種有效的,多靶點(diǎn),及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑,IC50分別為1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
-
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
-
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
-
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
|
|
| S2774 |
MK-2461
|
MK-2461是一種有效的,多靶點(diǎn)抑制劑,作用于c-Met(WT/mutants),IC50為0.4-2.5 nM,對Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB選擇性高8到30倍。Phase 1/2。 |
-
Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
-
G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
-
Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
|
|
| S2201 |
BMS-794833
|
BMS-794833是一種有效的,ATP競爭性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑,IC50為1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。 |
-
Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
-
Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
|
|
| S1316 |
AMG-208
|
AMG-208 是一種高度選擇性的 c-Met 和 RON 的雙重抑制劑,對c-Met的IC50值為9 nM。 |
|
|
| A2398 |
Narnatumab (Anti-MSPR / RON / CD136)
|
Narnatumab (Anti-MSPR / RON / CD136)是一種針對 RON(recepteur d'origine nantais; macrophage stimulating 1 receptor)的全人源單克隆抗體,具有潛在的抗腫瘤活性。分子量:145.5 kD。 |
|
|
| S8676 |
Glumetinib
|
Glumetinib是一種有效的、具有高度選擇性的c-Met抑制劑,IC50為0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244對c-Met的選擇性比對其他312種所檢測激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 |
-
Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
|
|
| S1561 |
BMS-777607
|
BMS-777607 (BMS 817378)是一種Met相關(guān)的抑制劑,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相關(guān)靶點(diǎn)比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B選擇性高40倍,比作用于其他受體和非受體激酶選擇性高500多倍。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116096
- Front Immunol, 2025, 16:1601420
- Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
|
|
| S1124 |
BMS-754807
|
BMS-754807是一種有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.8 nM/1.7 nM,對Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,對Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等幾乎沒有抑制活性。Phase 2。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116149
- Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
- Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
|
|
| S1361 |
MGCD-265 analog
|
MGCD-265是一種有效的,多靶點(diǎn),及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑,IC50分別為1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
- Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
|
|
| S2774 |
MK-2461
|
MK-2461是一種有效的,多靶點(diǎn)抑制劑,作用于c-Met(WT/mutants),IC50為0.4-2.5 nM,對Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB選擇性高8到30倍。Phase 1/2。 |
- Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
- G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
- Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
|
|
| S2201 |
BMS-794833
|
BMS-794833是一種有效的,ATP競爭性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑,IC50為1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。 |
- Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
- Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
|
|
| S1316 |
AMG-208
|
AMG-208 是一種高度選擇性的 c-Met 和 RON 的雙重抑制劑,對c-Met的IC50值為9 nM。 |
|
|
| S8676 |
Glumetinib
|
Glumetinib是一種有效的、具有高度選擇性的c-Met抑制劑,IC50為0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244對c-Met的選擇性比對其他312種所檢測激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
|
|