AMG-208

目錄號(hào)：S1316 Purity: 99.98%

AMG-208 是一種高度選擇性的 c-Met 和 RON 的雙重抑制劑，對(duì)c-Met的IC50值為9 nM。

AMG-208 Chemical Structure

CAS: 1002304-34-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	2620.62	現(xiàn)貨
50mg	7927.78	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

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相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

AMG-208 是一種高度選擇性的 c-Met 和 RON 的雙重抑制劑，對(duì)c-Met的IC50值為9 nM。

特性

AMG-208是高度選擇性c-Met抑制劑。

靶點(diǎn)

c-Met ^[1]

9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50為 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3細(xì)胞，也抑制HGF調(diào)節(jié)的 c-Met磷酸化，IC50 為 46 nM。在 NADPH 存在時(shí)，AMG-208 和大鼠及人類肝臟微粒溫育，造成 C6-phenylarene氧化。^[1] AMG-208 與人類肝臟微粒體預(yù)溫育30分鐘，抑制CYP3A4代謝活性，這種作用具有時(shí)間依賴性，IC50 為4.1 μM,與沒(méi)有預(yù)溫育相比，IC50值降低8倍左右，沒(méi)有預(yù)溫育時(shí)IC50 為32 μM。^[2] AMG-208作為c-MET 和RON雙重選擇性抑制劑。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AMG-208 按0.5 mg/kg劑量粳米粥注射給藥雄性Sprague?Dawley大鼠，具有顯著的生物有效性，Cl為0.37 L/h/kg, V_ss 為 0.38 L/kg ， T_1/2 為1小時(shí)，然而AMG-208 按2 mg/kg劑量靜脈注射處理，也具有生物有效性，AUC_0→∞ 為2517 ng·hour/mL，F(xiàn)為43%。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	≤2 mg/kg
	Administration	靜脈注射或口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00813384	Completed	Cancer\|Oncology\|Tumors\|Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Oncology Patients	Amgen	December 2008	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18426196/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19819693/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031486/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18426196/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19819693/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031486/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	383.4	分子式	C₂₂H₁₇N₅O₂
CAS號(hào)	1002304-34-8	SDF	Download AMG-208 SDF
Smiles	COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 10 mg/mL (26.08 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 10 mg/mL (26.08 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.25 mg/mL ( (0.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 10 mg/mL (26.08 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.33 mg/mL ( (0.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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