Glumetinib

別名: SCC244 中文名稱：谷美替尼

目錄號：S8676 Purity: 99.87%

Glumetinib是一種有效的、具有高度選擇性的c-Met抑制劑，IC50為0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244對c-Met的選擇性比對其他312種所檢測激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。

Glumetinib Chemical Structure

CAS: 1642581-63-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1392.84	現(xiàn)貨
25mg	4480.13	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Glumetinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SGX-523 Foretinib PHA-665752 SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Tepotinib Savolitinib (AZD6094) MGCD-265 analog Golvatinib (E7050) Merestinib (LY2801653) MK-2461 NPS-1034 AMG 337 Sodium L-ascorbyl-2-phosphate BMS-794833 NVP-BVU972 S49076	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

c-Met ^[1]
(Cell-free assay)

0.42 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在具有擴(kuò)增MET基因的EBC-1、MKN-45細(xì)胞和HGF刺激的U87MG細(xì)胞中，SCC244強(qiáng)烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可對c-Met驅(qū)動的癌細(xì)胞增殖有選擇性和深刻影響。SCC244抑制依賴于c-Met的諸如轉(zhuǎn)移和血管生成等腫瘤表型^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	U87MG細(xì)胞
	濃度	5, 10, 20 nM
	孵育時(shí)間	2 h
	方法	將U87MG細(xì)胞進(jìn)行血清饑餓24小時(shí)，然后用SCC244處理細(xì)胞2小時(shí)，HGF刺激15分鐘。然后裂解收集細(xì)胞溶解液，進(jìn)行Western blot分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在人源腫瘤細(xì)胞或非小細(xì)胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET異常所驅(qū)動的肝癌患者腫瘤組織中，SCC244在各種耐受劑量下都具有強(qiáng)效的抗腫瘤活性。SCC244可通過抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路^[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	移植瘤模型（接種于雌性裸鼠）
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04270591	Recruiting	C-Met Exon 14 Mutation	Haihe Biopharma Co. Ltd.	July 15 2019	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	459.48	分子式	C₂₁H₁₇N₉O₂S
CAS號	1642581-63-2	SDF	--
Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 11 mg/mL ( (23.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL ( (15.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.350mg/ml (0.76mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL7mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.350mg/ml (0.76mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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