MGCD-265 analog

目錄號：S1361 Purity: 99.39%

MGCD-265是一種有效的，多靶點，及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

MGCD-265 analog Chemical Structure

CAS: 875337-44-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2859.81	現(xiàn)貨
5mg	1402.08	現(xiàn)貨
10mg	2633.79	現(xiàn)貨
50mg	7933.79	現(xiàn)貨
200mg	16298.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.39%

99.39

MGCD-265 analog相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SGX-523 Foretinib PHA-665752 SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Tepotinib Savolitinib (AZD6094) Golvatinib (E7050) Merestinib (LY2801653) MK-2461 NPS-1034 AMG 337 Sodium L-ascorbyl-2-phosphate BMS-794833 NVP-BVU972 S49076	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM
293T cells	Function assay	Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

MGCD-265是一種有效的，多靶點，及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

特性

MGCD-265是有效的多靶點ATP競爭性的受體酪氨酸激酶抑制劑，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。

靶點

Met ^[1]	RON ^[1]	VEGFR1 ^[1]	VEGFR2 ^[1]	VEGFR3 ^[1]	點擊更多
1 nM	2 nM	3 nM	3 nM	4 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MGCD-265是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50為 1 nM到7 nM。^[1]MGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動的腫瘤細胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動的腫瘤細胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細胞，也誘導(dǎo)細胞凋亡。^[2]
細胞實驗	細胞系	HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, 和 MKN45 細胞
	濃度	0-5 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	用MGCD-265處理細胞72小時，測定細胞數(shù)作為線粒體活性的一個功能，隨后和MTT溫育4小時。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動的或非c-Met驅(qū)動的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長和 c-Met信號通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。^[2]
動物實驗	Animal Models	攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549細胞的雄性CD-1裸鼠移植瘤模型
	Dosages	20 mg/kg-60 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02544633	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	October 2015	Phase 2
NCT01930006	Completed	Advanced Malignancies	Mirati Therapeutics Inc.	August 2013	Phase 1
NCT02117245	Completed	Healthy	Mirati Therapeutics Inc.	December 2011	--
NCT00975767	Terminated	Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	August 2009	Phase 1

參考文獻
http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

參考文獻

http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf
http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量	517.60	分子式	C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂
CAS號	875337-44-3	SDF	Download MGCD-265 analog SDF
Smiles	CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 104 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 104 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (9.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.41mg/ml (0.79mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):