Merestinib (LY2801653)

目錄號(hào)：S7014 Purity: 99.78%

Merestinib (LY2801653) 是一種2型ATP競(jìng)爭(zhēng)型的慢抑制劑，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值為2 nM。藥效的停留時(shí)間為0.00132 min(-1)，t_^1/2為525 min。Merestinib (LY2801653) 還可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其對(duì)應(yīng)的IC50值分別為11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

Merestinib (LY2801653) Chemical Structure

CAS: 1206799-15-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.68	現(xiàn)貨
25mg	4071.14	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S701401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.78%

99.78

Merestinib (LY2801653)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SGX-523 Foretinib PHA-665752 SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Tepotinib Savolitinib (AZD6094) MGCD-265 analog Golvatinib (E7050) MK-2461 NPS-1034 AMG 337 Sodium L-ascorbyl-2-phosphate BMS-794833 NVP-BVU972 S49076	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

DDR1 ^[2] (Cell-based assay)	AXL ^[2] (Cell-based assay)	Met ^[1] (Cell-free assay)	MKNK1/2 ^[2] (Cell-based assay)	FLT3 ^[2] (Cell-based assay)	點(diǎn)擊更多
0.1 nM	2 nM	2 nM(Ki)	7 nM	7 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY2801653在體外對(duì)MET信號(hào)通路依賴的細(xì)胞散射和細(xì)胞增殖具有作用。相比于在那些沒有過表達(dá)MET的細(xì)胞系來說，在過表達(dá)MET（MET基因擴(kuò)增）的細(xì)胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能對(duì)13種突變型MET（單點(diǎn)突變）具有活性作用，對(duì)其他幾種酪氨酸激酶受體也發(fā)揮有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，對(duì)絲氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460細(xì)胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50為35.2±6.9 nM，在S114細(xì)胞中，IC50為59.2 nM^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	DU145細(xì)胞
	濃度	0.01-10 μM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	將DU145細(xì)胞以2×10³/孔的密度接種于包被有多聚賴氨酸的96孔板中（黑色或透明），然后在培養(yǎng)基中加入20 ng/ml人源HGF，用LY2801653 (in 0.4 % DMSO)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，置于37℃細(xì)胞培養(yǎng)箱中培育48小時(shí)后，用2%甲醛溶液對(duì)細(xì)胞進(jìn)行固定，后續(xù)進(jìn)行免疫熒光染色和分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在擴(kuò)增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、過表達(dá)MET（H441）的異種移植物模型中，LY2801653具有有效的抗腫瘤活性和血管正常化效應(yīng)。LY280165能在異種移植腫瘤中誘導(dǎo)血管的正常化，在所研究的動(dòng)物模型中，LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短，為2.9小時(shí)，而在非人類靈長(zhǎng)類動(dòng)物中為14.3小時(shí)。目前，LY2801653作為抗晚期癌癥的檢測(cè)藥物，正處于臨床1期的研究^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	無胸腺裸鼠和CD-1裸鼠
	Dosages	0.75 mg/kg-100 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03125239	Completed	Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia	Jacqueline Garcia MD\|Eli Lilly and Company\|Dana-Farber Cancer Institute	August 10 2017	Phase 1
NCT03027284	Completed	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Biliary Tract Carcinoma\|Cholangiocarcinoma\|Gall Bladder Carcinoma\|Solid Tumor\|Non-Hodgkin''s Lymphoma	Eli Lilly and Company	February 3 2017	Phase 1
NCT02745769	Completed	Advanced Cancer\|Colorectal Cancer\|Mantle Cell Lymphoma	Eli Lilly and Company	October 21 2016	Phase 1
NCT02779738	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	May 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23275061/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23275061/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23275061/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23275061/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	552.53	分子式	C₃₀H₂₂F₂N₆O₃
CAS號(hào)	1206799-15-6	SDF	Download Merestinib (LY2801653) SDF
Smiles	CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.98 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (0.90mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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