Crizotinib hydrochloride

別名: Xalkori, PF-02341066 hydrochloride 中文名稱：克唑替尼鹽酸鹽

目錄號：S5190 Purity: 99.82%

Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，對應(yīng)基于細(xì)胞的測定中的IC5??0值分別為 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一種有效的 ROS1 的抑制劑，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通過抑制多種肺癌細(xì)胞系中的STAT3途徑誘導(dǎo)自噬。

Crizotinib hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1415560-69-8

規(guī)格	價格	庫存
5mg	877.15	現(xiàn)貨
25mg	2678.52	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.82%

99.82

Crizotinib hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SGX-523 Foretinib PHA-665752 SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Tepotinib Savolitinib (AZD6094) MGCD-265 analog Golvatinib (E7050) Merestinib (LY2801653) MK-2461 NPS-1034 AMG 337 Sodium L-ascorbyl-2-phosphate BMS-794833 NVP-BVU972 S49076	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

ROS1 ^[2] (Cell-free assay)	c-Met ^[1] (Cell-based assay)	NPM-ALK ^[2] (Cell-based assay)
<0.025 nM(Ki)	11 nM	24 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06062810	Not yet recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	March 28 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT04148066	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	The Netherlands Cancer Institute\|Roche Pharma AG	July 17 2019	Not Applicable
NCT03947385	Recruiting	Metastatic Uveal Melanoma\|Cutaneous Melanoma\|Colorectal Cancer\|Other Solid Tumors	IDEAYA Biosciences	June 28 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03672643	Terminated	ALK or ROS1-positive NSCLC	Pfizer	January 28 2019	Phase 4
NCT03439215	Unknown status	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	Fondazione Ricerca Traslazionale\|Clinical research technology Srl	June 13 2017	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483355/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25733882/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26384345/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483355/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483355/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25733882/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26384345/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483355/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	486.8	分子式	C₂₁H₂₃Cl₃FN₅O
CAS號	1415560-69-8	SDF	--
Smiles	Cl.CC(OC1=C(N)N=CC(=C1)C2=C[N](N=C2)C3CCNCC3)C4=C(Cl)C=CC(=C4Cl)F
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 97 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 97 mg/mL (199.26 mM)

Ethanol : 97 mg/mL (199.26 mM)

DMSO : 97 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 97 mg/mL (199.26 mM)

Ethanol : 97 mg/mL (199.26 mM)

DMSO : 97 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 97 mg/mL (199.26 mM)

Ethanol : 97 mg/mL (199.26 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.850mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL97mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.480mg/ml (0.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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