| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
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GSK J4 HCl是一種細胞滲透性的GSK J1前體藥物,是第一個選擇性H3K27組蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制劑,無細胞試驗中IC50為60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 |
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
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J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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CPI-455 HCl 是特異性KDM5抑制劑,抑制全長KDM5A的IC50值為10 nM。在多種癌細胞系的治療中,結(jié)合標準化療或者靶向制劑,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整體水平,并減少DTPs的數(shù)量。 |
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Nature, 2023, 622(7983):619-626
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Nature, 2023, 622(7983):619-626
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑,無細胞試驗中對JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導(dǎo)細胞凋亡。 |
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7296 |
ML324
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ML324是一種選擇性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制劑, 其對JMJD2E的IC50為920 nM。
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S7234 |
IOX1
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IOX1 是2OG oxygenases強效的廣譜抑制劑, 包括JmjC demethylases。 IOX1還是ALKBH5的抑制劑。 |
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Immunol, 2024, 15:1308978
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1是一種高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制劑,無細胞試驗中對JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 為 60 nM,比作用于其他測試的脫甲基酶選擇性高10倍多,對JARID1B/C的 IC50 分別為0.95μM and 1.76μM。
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
-
Commun Biol, 2025, 8(1):269
-
Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
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| S8601 |
CP2
|
CP2是一種環(huán)肽,能夠抑制JmjC histone demethylases KDM4,對KDM4A和KDM4C的IC50分別為42 nM和29 nM。 |
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
-
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
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| E1315 |
iJMJD6
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iJMJD6(WL12)是精氨酸去甲基酶JMJD6的抑制劑,IC50為0.22 μM。 |
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| F1232 |
JARID2 Antibody [N13E9]
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JARID2,Jumonji/JARID2 |
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的異構(gòu)體。JIB-04 是一種泛選擇性的 Jumonji histone demethylase 抑制劑,對于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分別為230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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| S4800New |
Daminozide
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Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一種植物生長調(diào)節(jié)劑,能夠選擇性地抑制人類KDM2/7組蛋白去甲基化酶。其中,它對PHF8(KDM7B)的IC50為0.55 μM,對KDM2A的IC50為1.5 μM,對KIAA1718(KDM7A)的IC50為2.1 μM。相較于其他組蛋白去甲基化酶亞家族,Daminozide 對KDM2/7亞家族表現(xiàn)出超過100倍的選擇性,而對諸如KDM3A等其他酶的活性則顯著較弱,其對KDM3A的IC50為127 μM。 |
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| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
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GSK J4 HCl是一種細胞滲透性的GSK J1前體藥物,是第一個選擇性H3K27組蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制劑,無細胞試驗中IC50為60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
- J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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CPI-455 HCl 是特異性KDM5抑制劑,抑制全長KDM5A的IC50值為10 nM。在多種癌細胞系的治療中,結(jié)合標準化療或者靶向制劑,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整體水平,并減少DTPs的數(shù)量。 |
- Nature, 2023, 622(7983):619-626
- Nature, 2023, 622(7983):619-626
- Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑,無細胞試驗中對JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導(dǎo)細胞凋亡。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7296 |
ML324
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ML324是一種選擇性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制劑, 其對JMJD2E的IC50為920 nM。
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- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
- EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S7234 |
IOX1
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IOX1 是2OG oxygenases強效的廣譜抑制劑, 包括JmjC demethylases。 IOX1還是ALKBH5的抑制劑。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Front Immunol, 2024, 15:1308978
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1是一種高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制劑,無細胞試驗中對JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 為 60 nM,比作用于其他測試的脫甲基酶選擇性高10倍多,對JARID1B/C的 IC50 分別為0.95μM and 1.76μM。
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- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Commun Biol, 2025, 8(1):269
- Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
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| S8601 |
CP2
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CP2是一種環(huán)肽,能夠抑制JmjC histone demethylases KDM4,對KDM4A和KDM4C的IC50分別為42 nM和29 nM。 |
- Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
- Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
- Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
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| E1315 |
iJMJD6
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iJMJD6(WL12)是精氨酸去甲基酶JMJD6的抑制劑,IC50為0.22 μM。 |
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的異構(gòu)體。JIB-04 是一種泛選擇性的 Jumonji histone demethylase 抑制劑,對于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分別為230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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| S4800New |
Daminozide
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Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一種植物生長調(diào)節(jié)劑,能夠選擇性地抑制人類KDM2/7組蛋白去甲基化酶。其中,它對PHF8(KDM7B)的IC50為0.55 μM,對KDM2A的IC50為1.5 μM,對KIAA1718(KDM7A)的IC50為2.1 μM。相較于其他組蛋白去甲基化酶亞家族,Daminozide 對KDM2/7亞家族表現(xiàn)出超過100倍的選擇性,而對諸如KDM3A等其他酶的活性則顯著較弱,其對KDM3A的IC50為127 μM。 |
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