IOX1

目錄號(hào)：S7234 Purity: 99.98%

IOX1 是2OG oxygenases強(qiáng)效的廣譜抑制劑, 包括JmjC demethylases。 IOX1還是ALKBH5的抑制劑。

IOX1 Chemical Structure

CAS: 5852-78-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1122.03	現(xiàn)貨
10mg	1046.17	現(xiàn)貨
50mg	4161.55	現(xiàn)貨
1g	50966.37	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

IOX1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK J4 HCl SP2509 CPI-455 HCl Iadademstat (ORY-1001) 2HCl GSK-LSD1 2HCl JIB-04 OG-L002 ML324 GSK J1 CP2 CPI-455	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述
human HeLa cells	Function assay	72 h	Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay
human A549 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

IOX1 是2OG oxygenases強(qiáng)效的廣譜抑制劑, 包括JmjC demethylases。 IOX1還是ALKBH5的抑制劑。

特性

細(xì)胞滲透性，廣譜 2OG 氧合酶抑制劑。

靶點(diǎn)

KDM3A ^[1] (Cell-free assay)	KDM4C ^[1] (Cell-free assay)	KDM6B ^[1] (Cell-free assay)	KDM2A ^[1] (Cell-free assay)	KDM4E ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
0.1 μM	0.6 μM	1.6 μM	1.8 μM	2.3 μM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	IOX1通過(guò)抑制KDM4A增加HeLa細(xì)胞中H3K9me3水平，而對(duì)細(xì)胞活性沒(méi)有顯著作用。由于低的細(xì)胞滲透性，IOX1在HeLa細(xì)胞中顯示出較低的效能，而正辛基酯衍生物改善其細(xì)胞滲透性。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	AlphaScreen 試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	所有試劑在50 mM HEPES，0.1% BSA，pH 7.5的溶液中稀釋?zhuān)?.01% Tween20進(jìn)行增補(bǔ)，在加入到板中之前，使其與室溫平衡。催化轉(zhuǎn)換試驗(yàn)在10微升體積的低容量384孔板于室溫下進(jìn)行。反應(yīng)由酶(5 nM)，生物素化的底物肽(30 nM)，F(xiàn)e(II) (1 μM)，抗壞血酸鹽(100 μM)，和2OG (10 μM)組成，并在室溫下進(jìn)行。對(duì)于PHD2，反應(yīng)由酶(5 nM)，生物素化的底物肽(60 nM)，F(xiàn)e(II) (20 μM)，抗壞血酸鹽(200 μM)，和2OG (2 μM)組成，并在室溫下進(jìn)行。使用EDTA淬滅反應(yīng)(5微升)，加入與多肽抗體(5微升)預(yù)培養(yǎng)的AlphaScreen 給體 (鏈霉親和素共軛的) 和受體 (蛋白質(zhì)A共軛的)珠子。將板用箔密封避光保護(hù)，在室溫下培育60分鐘，使用AlphaScreen 680 激發(fā)/570發(fā)射濾光器在PHERAstar FS板閱讀器上讀取數(shù)據(jù)。最終20微升反應(yīng)液中珠子的濃度為20微克/毫升。與對(duì)應(yīng)的DMSO對(duì)照組進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)化后，IC50值在Prism 6中計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HeLa 細(xì)胞
	濃度	~300 μ M
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	化合物的增殖活性通過(guò)MTT測(cè)定法確定。HeLa細(xì)胞接種在96孔板上，在37 °C下培養(yǎng)24小時(shí)以達(dá)到70%。隨后，將培養(yǎng)基替換為含有1-300 μM不同濃度測(cè)試化合物的1% DMSO 溶液的DMEM培養(yǎng)基。終濃度為0.03-10 μM的星狀孢菌素用于細(xì)胞毒性對(duì)照。處理24小時(shí)后，培養(yǎng)基用CellTiter 96 水性單溶液試劑取代，并培養(yǎng)4小時(shí)。與相應(yīng)的1% DMSO處理細(xì)胞和含1% DMSO培養(yǎng)基(無(wú)細(xì)胞)對(duì)照組進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)化后，CC50值在Prism 6軟件上計(jì)算。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	189.17	分子式	C₁₀H₇NO₃
CAS號(hào)	5852-78-8	SDF	Download IOX1 SDF
Smiles	C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (195.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL ( (195.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.000mg/ml (15.86mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.000mg/ml (15.86mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 60mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):