GSK J1

目錄號(hào)：S7581 Purity: 99.96%

GSK-J1是一種高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中對(duì)JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 為 60 nM，比作用于其他測(cè)試的脫甲基酶選擇性高10倍多，對(duì)JARID1B/C的 IC50 分別為0.95μM and 1.76μM。

GSK J1 Chemical Structure

CAS: 1373422-53-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	955.16	現(xiàn)貨
50mg	2855.68	現(xiàn)貨
200mg	10401.4	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

GSK J1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK J4 HCl SP2509 CPI-455 HCl Iadademstat (ORY-1001) 2HCl GSK-LSD1 2HCl JIB-04 OG-L002 ML324 IOX1 CP2 CPI-455	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

JMJD3 ^[1]

60 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HEK-293細(xì)胞中，GSK-J1抑制瞬時(shí)轉(zhuǎn)染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通過(guò)增加總細(xì)胞核H3K27me3水平，也會(huì)抑制原代巨噬細(xì)胞產(chǎn)生TNF-α。 ^[1] 在MC3T3-E1細(xì)胞中，GSK-J1抑制Runx2和Osterix表達(dá)和ALP活性，并增加總體H3K27me3水平。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

在HEK-293細(xì)胞中，GSK-J1抑制瞬時(shí)轉(zhuǎn)染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通過(guò)增加總細(xì)胞核H3K27me3水平，也會(huì)抑制原代巨噬細(xì)胞產(chǎn)生TNF-α。 ^[1]

在MC3T3-E1細(xì)胞中，GSK-J1抑制Runx2和Osterix表達(dá)和ALP活性，并增加總體H3K27me3水平。^[2]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	389.45	分子式	C₂₂H₂₃N₅O₂
CAS號(hào)	1373422-53-7	SDF	Download GSK J1 SDF
Smiles	C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (197.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (179.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (197.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.57mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.900mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL78mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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