CPI-455 HCl

目錄號：S8287 Purity: 99.77%

CPI-455 HCl 是特異性KDM5抑制劑，抑制全長KDM5A的IC50值為10 nM。在多種癌細(xì)胞系的治療中，結(jié)合標(biāo)準(zhǔn)化療或者靶向制劑，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整體水平，并減少DTPs的數(shù)量。

CPI-455 HCl Chemical Structure

CAS: 2095432-28-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.09	現(xiàn)貨
25mg	4071.38	現(xiàn)貨
100mg	12039.62	現(xiàn)貨
1g	40868.47	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S828702 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.77%

99.77

CPI-455 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK J4 HCl SP2509 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl GSK-LSD1 2HCl JIB-04 OG-L002 ML324 IOX1 GSK J1 CP2 CPI-455	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	50 uM	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells at 50 uM after 72 hrs by Alamar blue staining based fluorescence assay	30745098
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5B (2 to 751 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.337μM	30745098
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM5A (1 to 1090 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.506μM	30745098
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of full-length human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5C (2 to 1560 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=3.01μM	30745098
PC9	Function assay		4 days	Inhibition of KDM5A in human PC9 cells assessed as increase in H3K4me3 levels preincubated for 4 days measured up to 24 hrs by ELISA, EC50=5.2μM	27476424
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM6B (1043 to end residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(21-44)-K27(Me3)-GK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=14.3μM	30745098
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

KDM5A ^[1]
(Cell-free assay)

10 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CPI-455對KDM5A的選擇性是對KDM4C的200倍。它對KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度類似，但對KDM4C和KDM7B的抑制作用大大減弱，對KDM2B，KDM3B或KDM6A沒有明顯抑制作用。CPI-455所介導(dǎo)的KDM5抑制作用在HeLa細(xì)胞中能引起劑量依賴性的H3K4me3增加。CPI-455在細(xì)胞中特異性地改變H3K4甲基化，與去甲基化酶活性位點(diǎn)結(jié)合^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	黑素瘤(M14),乳腺癌(SKBR3)和非小細(xì)胞肺癌(PC9)細(xì)胞系
	濃度	0-25 μM
	孵育時間	14-20 d
	方法	用DMSO、CPI-4203或CPI-455對細(xì)胞處理5天，中途換兩次培養(yǎng)基和化合物。然后將PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3和EVSA-T細(xì)胞以2 × 10⁵個細(xì)胞/每孔的密度接種于6孔板。根據(jù)細(xì)胞系模型，繼續(xù)處理9-15天。將細(xì)胞用Nuclear-ID Red染色后，統(tǒng)計耐藥性細(xì)胞數(shù)目。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	314.77	分子式	C₁₆H₁₅ClN₄O
CAS號	2095432-28-1	SDF	Download CPI-455 HCl SDF
Smiles	CC(C)C1=C(N=C2C(=CNN2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (9.53 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.550mg/ml (4.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL31mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.550mg/ml (4.92mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 31mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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