| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導凋亡并促進自噬。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S7796 |
GSK2879552 Dihydrochloride
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GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。 |
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
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Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
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| S7795 |
Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
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Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
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Nat Commun, 2024, 15(1):5631
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl是一種不可逆的選擇性 LSD1抑制劑，IC50 為 16 nM，選擇性比其它密切相關的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7237 |
OG-L002
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OG-L002是一種有效的，特異性LSD1抑制劑，無細胞試驗中IC50為20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A選擇性分別高36和69倍。 |
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S6722 |
Seclidemstat (SP-2577)
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Seclidemstat (SP-2577) 是一種有效的、口服的、可生物利用的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) 的抑制劑，IC50值為13 nM。 Seclidemstat（SP-2577）具有潛在的抗腫瘤活性。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
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| F0438 |
LSD1 Antibody [D13J4]
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KDM1/LSD1,LSD1 |
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| S9894 |
Vafidemstat
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Vafidemstat(ORY-2001)是一種強效、選擇性、腦滲透性雙重抑制劑，可抑制賴氨酸特異性組蛋白去甲基化酶 (LSD1、KDM1A)和MAO-B，IC50 值分別為 105 nM 和 58 nM。它顯示出治療神經(jīng)退行性疾病和精神疾病中的記憶缺陷和行為改變的潛力。 |
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| E4596 |
GSK-2879552
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GSK-2879552 是一種選擇性強效的賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (Lysine-specific demethylase 1, LSD1, KDM1A)抑制劑，具有治療小細胞肺癌 (SCLC) 的潛力。它誘導假定的 KDM1A 靶基因的表達，并在 SCLC 細胞系和腫瘤異種移植模型中表現(xiàn)出強效的、主要為細胞抑制的抗增殖活性。 |
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| S9734 |
Bomedemstat (IMG-7289)
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Bomedemstat(IMG-7289) 是一種口服活性且不可逆的 LSD1（賴氨酸特異性去甲基酶 1） 抑制劑。 Bomedemstat 能夠增強 H3K4 和 H3K9 的甲基化水平，從而導致基因表達的改變。 Bomedemstat 通過抑制癌細胞增殖和促進細胞凋亡來展現(xiàn)抗癌特性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| E1899 |
INCB059872 dihydrochloride
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INCB059872 dihydrochloride是一種有效、選擇性和不可逆的賴氨酸特異性脫甲基酶1（LSD1）抑制劑。它具有潛在的抗腫瘤活性，可用于急性髓系白血病（AML）研究。 |
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一種有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制劑，并被發(fā)現(xiàn)在多種腫瘤治療中有效。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl是一種不可逆的LSD1抑制劑。相對于其他單胺氧化酶，它對LSD1具有高選擇性，IC50為2.1 nM。 |
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導凋亡并促進自噬。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
- Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
- bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S7796 |
GSK2879552 Dihydrochloride
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GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。 |
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
- Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
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| S7795 |
Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
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Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。
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- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
- Nat Commun, 2024, 15(1):5631
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl是一種不可逆的選擇性 LSD1抑制劑，IC50 為 16 nM，選擇性比其它密切相關的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
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- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7237 |
OG-L002
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OG-L002是一種有效的，特異性LSD1抑制劑，無細胞試驗中IC50為20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A選擇性分別高36和69倍。 |
- Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
- bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S6722 |
Seclidemstat (SP-2577)
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Seclidemstat (SP-2577) 是一種有效的、口服的、可生物利用的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) 的抑制劑，IC50值為13 nM。 Seclidemstat（SP-2577）具有潛在的抗腫瘤活性。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
- Nat Commun, 2024, 15(1):5631
- Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
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| S9894 |
Vafidemstat
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Vafidemstat(ORY-2001)是一種強效、選擇性、腦滲透性雙重抑制劑，可抑制賴氨酸特異性組蛋白去甲基化酶 (LSD1、KDM1A)和MAO-B，IC50 值分別為 105 nM 和 58 nM。它顯示出治療神經(jīng)退行性疾病和精神疾病中的記憶缺陷和行為改變的潛力。 |
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| E4596 |
GSK-2879552
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GSK-2879552 是一種選擇性強效的賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (Lysine-specific demethylase 1, LSD1, KDM1A)抑制劑，具有治療小細胞肺癌 (SCLC) 的潛力。它誘導假定的 KDM1A 靶基因的表達，并在 SCLC 細胞系和腫瘤異種移植模型中表現(xiàn)出強效的、主要為細胞抑制的抗增殖活性。 |
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| S9734 |
Bomedemstat (IMG-7289)
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Bomedemstat(IMG-7289) 是一種口服活性且不可逆的 LSD1（賴氨酸特異性去甲基酶 1） 抑制劑。 Bomedemstat 能夠增強 H3K4 和 H3K9 的甲基化水平，從而導致基因表達的改變。 Bomedemstat 通過抑制癌細胞增殖和促進細胞凋亡來展現(xiàn)抗癌特性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| E1899 |
INCB059872 dihydrochloride
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INCB059872 dihydrochloride是一種有效、選擇性和不可逆的賴氨酸特異性脫甲基酶1（LSD1）抑制劑。它具有潛在的抗腫瘤活性，可用于急性髓系白血病（AML）研究。 |
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一種有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制劑，并被發(fā)現(xiàn)在多種腫瘤治療中有效。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl是一種不可逆的LSD1抑制劑。相對于其他單胺氧化酶，它對LSD1具有高選擇性，IC50為2.1 nM。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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