GSK-LSD1 2HCl

目錄號(hào)：S7574 Purity: 99.78%

GSK-LSD1 2HCl是一種不可逆的選擇性 LSD1抑制劑，IC50 為 16 nM，選擇性比其它密切相關(guān)的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。

GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure

CAS: 2102933-95-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	797.41	現(xiàn)貨
25mg	2424.01	現(xiàn)貨
100mg	6518.97	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S757401 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]]]false 純度： 99.78%

99.78

GSK-LSD1 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK J4 HCl SP2509 CPI-455 HCl Iadademstat (ORY-1001) 2HCl JIB-04 OG-L002 ML324 IOX1 GSK J1 CP2 CPI-455	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 49 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 52 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
THP1	Function assay	4 uM	3 days	Inhibition of LSD1 in human THP1 cells assessed as increase in CD86 expression at 4 uM incubated for 3 days by flow cytometric analysis	31096156
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of snail levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of N-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of slug levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of claudin-1 levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of E-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
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生物活性

產(chǎn)品描述

GSK-LSD1 2HCl是一種不可逆的選擇性 LSD1抑制劑，IC50 為 16 nM，選擇性比其它密切相關(guān)的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。

靶點(diǎn)

LSD1 ^[1]
(Cell-free assay)

16 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK-LSD1誘導(dǎo)癌細(xì)胞系中基因表達(dá)改變，平均EC50 < 5 nM，抑制癌細(xì)胞系生長(zhǎng)，平均EC50 < 5 nM。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	LSD1 / H3K4me2		29088714

參考文獻(xiàn)
http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

參考文獻(xiàn)

http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	289.24	分子式	C₁₄H₂₂Cl₂N₂
CAS號(hào)	2102933-95-7	SDF	Download GSK-LSD1 2HCl SDF
Smiles	C1CNCCC1NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (197.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 57 mg/mL (197.06 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.850mg/ml (9.85mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL57mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.470mg/ml (1.62mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):