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OG-L002
OG-L002是一種有效的，特異性LSD1抑制劑，無細胞試驗中IC50為20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A選擇性分別高36和69倍。
OG-L002 Chemical Structure
CAS: 1357302-64-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S723701
DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.8%
99.8
OG-L002相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK J4 HCl SP2509 CPI-455 HCl Iadademstat (ORY-1001) 2HCl GSK-LSD1 2HCl JIB-04 ML324 IOX1 GSK J1 CP2 CPI-455 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | OG-L002是一種有效的，特異性LSD1抑制劑，無細胞試驗中IC50為20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A選擇性分別高36和69倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa細胞和HFF細胞的表達，IC50分別約為10 μM和3 μM。在HeLa細胞或HFF細胞中，OG-L002（50 μM）導致子代病毒的產(chǎn)量減少，但并無顯著毒性。 OG-L002（50 μM）增加抑制性染色質(zhì)對病毒IE基因啟動子的水平。此外，OG-L002也抑制人巨細胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表達。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | LSD1去甲基化分析 | |||
| 人重組LSD1蛋白以二甲基化H3K4肽為底物孵育，在各種濃度的抑制劑（0-75μM）或?qū)φ辗幢江h(huán)丙胺存在或不存在下進行。脫甲基酶活性是通過檢測催化過程中H 2 O 2的??產(chǎn)生測定的，活性檢測使用Amplex紅過氧化物/過氧化酶偶聯(lián)測定試劑盒。每個反應一式三份進行。最大LSD1脫甲基酶活性是在無抑制劑得到并用于背景校正熒光。在Ki（IC50）OG-L002的計算達到一半最大活性時的濃度。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa和HFF細胞 | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 12 小時 | |||
| 方法 | HeLa細胞或HFF細胞用saponin（陽性對照）或化合物OG-L002處理12小時。細胞毒性作用是使用制造商建議的條件來確定，并用和DMSO對照的細胞毒性比較表示。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠模型中，OG-L002 （6至40毫克/千克）以劑量依賴的方式抑制HSV原發(fā)感染。此外，在小鼠神經(jīng)節(jié)外植體模型中，OG-L002也抑制單純皰疹病毒激活的的延遲。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 感染HSV-2（MS株）的BALB/ c雌性小鼠 |
| Dosages | ~50 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔給藥 | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 225.29 | 分子式 | C15H15NO |
| CAS號 | 1357302-64-7 | SDF | Download OG-L002 SDF |
| Smiles | C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (84.33 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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