- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細胞核與細胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl
別名: RG-6016
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Chemical Structure
CAS: 1431326-61-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK J4 HCl SP2509 CPI-455 HCl GSK-LSD1 2HCl JIB-04 OG-L002 ML324 IOX1 GSK J1 CP2 CPI-455 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | Cytotoxicity assay | 2 uM | 16 to 30 hrs | Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis | 29439916 |
| PA1 | Cytotoxicity assay | 2 uM | 16 to 30 hrs | Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis | 29439916 |
| F9 | Cytotoxicity assay | 2 uM | 16 to 30 hrs | Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis | 29439916 |
| THP1 | Function assay | 13 days | Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay | 26702542 | |
| THP1 | Function assay | 13 days | Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay | 26702542 | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在THP-1 (MLL-AF9)細胞中，ORY-1001導(dǎo)致me2H3K4在KDM1A靶點基因時間/劑量依賴性累積，同時誘導(dǎo)分化標志物。ORY-1001也會誘導(dǎo)THP-1中細胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)細胞的增殖和集落形成。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell number |
|
30568590 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在嚙齒動物MV(4;11)異種移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤生長顯著減少。[1] |
|
|---|---|---|
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 303.27 | 分子式 | C15H22N2 . 2HCl |
| CAS號 | 1431326-61-2 | SDF | Download Iadademstat (ORY-1001) 2HCl SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 61 mg/mL (201.14 mM) DMSO : 5 mg/mL ( (16.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (13.18 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
