Acarbose

別名: BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 中文名稱：阿卡波糖

目錄號：S1271

Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一種腸道alpha-glucosidase抑制劑，用于治療II型糖尿病。

Acarbose Chemical Structure

CAS: 56180-94-0

相關(guān)靶點	hexokinase	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	2-Deoxy-D-glucose (2-DG) Lonidamine Bromopyruvic acid (3-BP) LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone Dorzagliatin	點擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

產(chǎn)品描述

Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一種腸道alpha-glucosidase抑制劑，用于治療II型糖尿病。

靶點

alpha-glucosidase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Acarbose可逆抑制腸道的α-葡萄糖苷酶，該酶負責(zé)復(fù)雜的碳水化合物代謝成可吸收的單糖單位。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Acarbose降低來自膳食的碳水化合物的吸收，從而在一些化合物的代謝和毒性中起重要作用。在Acarbose處理的大鼠的血漿中，Acarbose單獨增強四氯化碳（四氯化碳）和對乙酰氨基酚（AP）的肝毒性，就證明了這兩種丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）的顯著增加。^[2] 在SQSTM1基因敲除小鼠中，Acarbose治療抑制體重增加和脂肪肝的發(fā)展。Acarbose治療上調(diào)脂肪組織的肝表達的pparalpha的，UCP-2和ABCA1基因，以及srebp1c，pparalpha和ppargamma。^[3] 在JCR：LA-肥胖老鼠中，Acarbose治療的大鼠在3個月的年齡具有較低體重和未改變的食物消耗，以及被認為是有高果糖飲食的類似的效果。^[4] 在Goto-Kakizaki (GK) 大鼠中，Acarbose顯著地改善餐后高血糖，餐后胰島素水平，總膽固醇，甘油三酯，和游離脂肪酸水平。在GK大鼠中，Acarbose有效地減少了單核細胞粘著于血管內(nèi)皮層的數(shù)量，提高了乙酰膽堿依賴性血管舒張，并減少主動脈的內(nèi)膜增厚。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05487859	Not yet recruiting	Kidney Cancer	University of Alabama at Birmingham	October 5 2025	Phase 2
NCT04665570	Active not recruiting	Type 2 Diabetes Mellitus	Bayer	December 21 2020	--
NCT04180813	Terminated	Diabetes Mellitus Type 2	Boehringer Ingelheim	March 4 2020	--
NCT02953093	Completed	Aging	Montefiore Medical Center	August 30 2017	Phase 2
NCT02589353	Completed	Healthy Volunteers	Oregon State University	April 21 2017	Phase 4
NCT02527239	Unknown status	Pompe''s Disease	Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust\|Genzyme a Sanofi Company	September 2015	--

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8893066/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9862862/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19207582/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8474319/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16696939/ + 展開

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分子量	645.6	分子式	C₂₅H₄₃NO₁₈
CAS號	56180-94-0	SDF	Download Acarbose SDF
Smiles	CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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