Amlodipine Besylate

中文名稱：苯磺酸氨氯地平

目錄號(hào)：S1813 Purity: 99.97%

Amlodipine Besylate是一種長效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9 nM。

Amlodipine Besylate Chemical Structure

CAS: 111470-99-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1071.93	現(xiàn)貨
50mg	809.93	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S181302 DMSO]113 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.97%

99.97

Amlodipine Besylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Nilvadipine Cilnidipine Bay K 8644 YM-58483 (BTP2) Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Levosimendan Manidipine Lercanidipine hydrochloride Cinnarizine Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Ionomycin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Amlodipine Besylate是一種長效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9 nM。

靶點(diǎn)

Calcium channel ^[1]

1.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amlodipine苯磺酸減少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，熱休克轉(zhuǎn)錄因子1和Bcl-2的誘導(dǎo)的H2O2的下降，以及環(huán)氧合酶-2，胞質(zhì)細(xì)胞色素c，裂解的caspase9，并在神經(jīng)元細(xì)胞裂解的caspase3的增加。^[1] 在血管緊張素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine顯著降低收縮壓（SBP），主動(dòng)脈肥大，內(nèi)皮功能障礙，LOX-1的表達(dá)，主動(dòng)脈O2（-）和ONOO（-）的生產(chǎn)和血漿游離8-F（2）的α-異前列烷水平。^[2] 在分離，預(yù)收縮，內(nèi)皮完整的豬冠狀動(dòng)脈中，Amlodipine引發(fā)NO介導(dǎo)的舒張和濃度松弛曲線緩激肽的左移。在天然內(nèi)皮細(xì)胞中，Amlodipin增加NO的產(chǎn)生，通過電子自旋共振光譜法檢測，并刺激培養(yǎng)的內(nèi)皮細(xì)胞中環(huán)GMP水平達(dá)8倍。Amlodipine誘發(fā)NO介導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈環(huán)的舒張，不表達(dá)B2受體。在內(nèi)皮細(xì)胞中，Amlodipine時(shí)間依賴性地衰減蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，與eNOS的磷酸化的時(shí)間過程類似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯誘導(dǎo)的PKC的活化。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在貓中，內(nèi)皮完整的豬冠狀動(dòng)脈中，Amlodipine顯著降低平均間接收縮壓，從198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一種安全和有效的口服藥，治療貓全身性高血壓。^[4]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	567.05	分子式	C₂₀H₂₅ClN₂O₅.C₆H₆O₃S
CAS號(hào)	111470-99-6	SDF	Download Amlodipine Besylate SDF
Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 113 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (24.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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