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Chlorpheniramine Maleate
別名: NCI-C55265 中文名稱：馬來酸氯苯那敏
Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一種組胺H1受體拮抗劑，IC50為12 nM。
Chlorpheniramine Maleate Chemical Structure
CAS: 113-92-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S181601
DMSO]78 mg/mL]false]Water]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false
純度：
99.97%
99.97
Chlorpheniramine Maleate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一種組胺H1受體拮抗劑，IC50為12 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Chlorpheniramine作用于豚鼠回腸，抑制組胺誘導的收縮，IC50為12 nM。[1] Chlorpheniramine作用于豚鼠大腦皮層，抑制[3H]mepyramine 結(jié)合到組胺組胺H1受體上，IC50為 8.8 nM。[2] Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich細胞增殖，這種作用存在劑量反應性，且250 μM時，顯著降低鳥氨酸脫羧酶mRNA 翻譯，降低50%-70%。[3] Chlorpheniramine從在CHO 細胞中表達的人組胺受體亞型1中置換[3H]pyrilamin，IC50為66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品種 (D6)和MDR品種(Dd2)，具有抗瘧疾活性，IC50分別為61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-誘導的小鼠脾淋巴細胞增殖，具有毒性，IC50為33.4 μM。[4] Chlorpheniramine 作用于人唾液腺細胞，顯著抑制組胺誘導的[Ca2+]i增高，這種作用具有濃度依賴性，IC50為128 nM，而作用于Carbachol-誘導的[Ca2+]i增高效果弱點，IC50為43.9 μM。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | H1-抗組胺活性 | |||
| 從豚鼠中分離的回腸片段 (1 cm)懸浮在含Tyrode溶液 (通風環(huán)境, 32oC)的器官浴槽中。使用等滲收縮傳感器測量對組胺(0.54 μM)的收縮反應。在器官浴槽中加入一系列濃度的Chlorpheniramine，溫育5分鐘，然后加入組胺。通過概率法測定Chlorpheniramine的IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich | ||
| 濃度 | 溶于水，終濃度為~500 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | 使用不同濃度 Chlorpheniramine處理細胞48小時。沖洗細胞，分離，使用Coulter計數(shù)器計數(shù)，測定細胞生長。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Chlorpheniramine口服處理給藥豚鼠，抑制組胺誘導的死亡，ED50為0.17 mg/kg。[1] Chlorpheniramine按 10 mg/kg劑量口服處理卵清蛋白活性皮膚過敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射組胺的ICR小鼠，顯著抑制短期刮傷，但是作用于NC/Nga小鼠，對長期刮傷則無效果，而Dexamethasone或Tacrolimus卻有效果。[6] Chlorpheniramine 按20 mg/kg劑量處理大鼠，顯著廢除束縛應激誘導的快速眼動睡眠(REM 睡眠)的提高，因為阻斷 產(chǎn)生 REM 睡眠的組胺或膽堿機制。 [7] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 患過敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 390.86 | 分子式 | C16H19ClN2.C4H4O4 |
| CAS號 | 113-92-8 | SDF | Download Chlorpheniramine Maleate SDF |
| Smiles | CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 78 mg/mL (199.55 mM) Ethanol : 78 mg/mL (199.55 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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